Гемцитабин-АМЕДАРТ — противоопухолевый препарат¶

Гемцитабин-АМЕДАРТ — торговое наименование противоопухолевого лекарственного препарата на основе гемцитабина гидрохлорида, выпускаемого российской фармацевтической компанией «АМЕДАРТ». Относится к группе антиметаболитов (аналогов нуклеозидов) и применяется в химиотерапии ряда злокачественных новообразований. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий.

¶Действующее вещество

Гемцитабин — синтетический аналог дезоксицитидина, пиримидиновый антиметаболит. Его молекула отличается от природного нуклеозида заменой атомов водорода в положении 2′ сахарного фрагмента на атомы фтора, что делает вещество устойчивым к действию фермента цитидиндезаминазы и продлевает его присутствие в клетке.

Механизм действия связан с внутриклеточным метаболизмом. Гемцитабин проникает в клетку и фосфорилируется до активных дифосфата и трифосфата. Дифосфат ингибирует рибонуклеотидредуктазу, снижая синтез дезоксинуклеотидов, необходимых для репликации ДНК. Трифосфат встраивается в цепь ДНК вместо цитидина, что приводит к остановке её удлинения и запуску апоптоза опухолевой клетки. Действие препарата зависит от фазы клеточного цикла: он активен преимущественно в S-фазе.

¶Формы выпуска и состав

Препарат «Гемцитабин-АМЕДАРТ» производится в виде лиофилизированного порошка во флаконах. Дозировки выражаются в пересчёте на гемцитабин (в виде гидрохлорида) и обычно составляют 200 мг и 1000 мг во флаконе. Перед применением содержимое флакона растворяют в физиологическом растворе натрия хлорида (0,9 %) или в воде для инъекций, после чего полученный концентрат разводят до необходимого объёма и вводят внутривенно капельно.

Готовый раствор не содержит консервантов и должен использоваться в течение ограниченного времени; условия и сроки хранения определяются инструкцией производителя. Лиофилизат хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в нормативной документации.

¶Показания к применению

Гемцитабин применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками. Основные показания включают:

• немелкоклеточный рак лёгкого;
• рак поджелудочной железы;
• рак мочевого пузыря (в том числе в комбинации с препаратами платины);
• рак яичников;
• рак молочной железы;
• некоторые другие солидные опухоли по решению врача-онколога.

Схема и режим дозирования подбираются индивидуально с учётом типа опухоли, стадии заболевания, предшествующего лечения и общего состояния пациента. Препарат вводится по определённому графику — как правило, один раз в неделю с последующими перерывами.

¶Фармакокинетика

После внутривенной инфузии гемцитабин быстро распределяется в тканях. Период полувыведения из плазмы короткий и измеряется минутами, что связано с интенсивным метаболизмом в печени и выведением. Основной путь элиминации — почечная экскреция метаболитов. У пациентов с нарушением функции печени или почек возможна коррекция дозы, что отражено в инструкции по медицинскому применению.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к гемцитабину или вспомогательным компонентам, выраженные нарушения функции печени и почек, тяжёлая миелосупрессия, беременность и период грудного вскармливания. Препарат не применяется у детей из-за отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности в педиатрической практике.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Возможны тошнота, рвота, диарея, повышение активности печёночных ферментов, гриппоподобный синдром, лихорадка, кожная сыпь, алопеция, отёки. Реже наблюдаются нарушения со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем. При появлении тяжёлых реакций требуется медицинское наблюдение и возможная корректировка терапии.

¶Особые указания

Перед каждым введением препарата обычно контролируют показатели периферической крови, а также функцию печени и почек. При развитии миелосупрессии лечение может быть приостановлено или доза снижена. Гемцитабин обладает эмбриотоксическим и мутагенным потенциалом, поэтому при лечении необходимо использовать надёжные методы контрацепции. Взаимодействие с лучевой терапией может усиливать токсичность.

¶Место в терапии и аналоги

Гемцитабин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяемых в онкологии. На рынке существуют как оригинальные препараты, так и многочисленные воспроизведённые (дженерики), к числу которых относится «Гемцитабин-АМЕДАРТ». Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения эквивалентности и выпускаются после истечения патентной защиты на оригинал.

Выбор конкретного торгового наименования осуществляет медицинская организация в рамках закупок и назначения. Замена одного препарата на другой в ходе курса допускается по решению лечащего врача с учётом инструкций и клинических рекомендаций.

¶Нормативное регулирование

Обращение препарата в России регулируется законодательством об обращении лекарственных средств. «Гемцитабин-АМЕДАРТ» зарегистрирован в установленном порядке и внесён в государственный реестр лекарственных средств. Отпуск и применение осуществляются только в медицинских учреждениях, имеющих соответствующую лицензию; препарат предназначен для применения специалистами-онкологами.