Галантамин в таблетках¶

Галантамин — лекарственное средство из группы обратимых ингибиторов ацетилхолинэстеразы, применяемое преимущественно в форме таблеток для symptomatic-терапии когнитивных нарушений. По происхождению представляет собой алкалоид, впервые выделенный из клубней подснежника (род Galanthus) и некоторых других растений семейства амариллисовых. В медицинской практике используется в виде гидробромида галантамина — белого кристаллического порошка, хорошо растворимого в воде.

¶Химическая природа и механизм действия

Галантамин относится к третичным алкалоидам изохинолинового ряда. Его молекула содержит фенольный гидроксил и аминогруппу, что обеспечивает способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Основной механизм действия — конкурентное и обратимое угнетение фермента ацетилхолинэстеразы, разрушающего ацетилхолин в синапсах. В результате концентрация нейротрансмиттера в центральной нервной системе повышается, что улучшает передачу нервного импульса в холинергических путях, отвечающих за память и внимание.

Дополнительно галантамин модулирует никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, усиливая их чувствительность к ацетилхолину. Этот двойной эффект отличает его от ряда других ингибиторов холинэстеразы.

¶История

Алкалоид был выделен в 1952 году болгарскими исследователями Д. Пасковым и Л. Маноловым из клубней подснежника Galanthus nivalis и Galanthus woronowii. Название веществу дали по родовому имени растения. В Болгарии и СССР препарат применяли при полиомиелите и остаточных явлениях после перенесённого полиомиелита, а также при миастении и невритах. Позднее, в 1990-х годах, интерес к галантамину возрос в связи с изучением болезни Альцгеймера: в 2001 году он был одобрен в США для лечения деменции альцгеймеровского типа лёгкой и средней степени тяжести.

¶Формы выпуска и дозировка

Таблетки — наиболее распространённая пероральная форма. Выпускаются в дозировках 4, 8 и 12 мг (в пересчёте на основание). Схема лечения строится по принципу постепенного увеличения дозы: начинают с 4 мг два раза в сутки, при хорошей переносимости повышают до 8 мг дважды в день, при необходимости — до 12 мг дважды в день. Подбор дозы индивидуален и проводится врачом.

Помимо таблеток, существуют растворы для инъекций и пероральные растворы, однако именно таблетированная форма наиболее удобна для длительного амбулаторного приёма.

¶Показания

Основные показания к применению таблеток галантамина:

• деменция альцгеймеровского типа лёгкой и средней тяжести;
• когнитивные нарушения сосудистого генеза;
• отдельные формы деменции при болезни Паркинсона;
• в прошлом — последствия полиомиелита, миастения, нарушения нервно-мышечной передачи.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Поскольку препарат усиливает холинергическую передачу, большинство нежелательных реакций связано с гиперстимуляцией холинорецепторов:

Противопоказания включают тяжёлые нарушения функции печени и почек, брадикардию, бронхиальную астму в стадии обострения, эпилепсию, механическую непроходимость кишечника. Приём при беременности и в период лактации допускается только по строгим показаниям.

¶Взаимодействия

Галантамин усиливает действие других холинергических средств и может потенцировать эффект недеполяризующих миорелаксантов. Одновременный приём с бета-блокаторами повышает риск брадикардии. Антагонистами являются м-холиноблокаторы (например, атропин), которые устраняют часть эффектов препарата.

¶Особенности применения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Терапевтический эффект развивается постепенно, в течение нескольких недель, и оценивается по динамике когнитивных функций. Препарат не излечивает причину деменции, а лишь временно смягчает симптоматику. При отмене возможно ухудшение состояния, поэтому прекращение приёма проводят постепенно под контролем врача.

¶Правовой статус

В России галантамин отпускается по рецепту. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Международное непатентованное наименование — galantamine. Торговые названия могут различаться в зависимости от производителя.

¶Значение

Галантамин остаётся одним из базовых препаратов для симптоматического лечения деменции наряду с донепезилом и ривастигмином. Его таблетированная форма обеспечивает удобство длительной терапии и относительно предсказуемый профиль безопасности при правильном подборе дозы. Дальнейшие исследования направлены на уточнение его роли при других нейродегенеративных заболеваниях.