Фрезубин — антибиотик из группы фузидинов¶

Фрезубин — торговое наименование лекарственного препарата на основе фузидиевой кислоты (фузидина), антибиотика, применяемого преимущественно для лечения бактериальных инфекций кожи, мягких тканей и костей, вызванных чувствительными к нему грамположительными микроорганизмами. Действующее вещество выпускается в форме натриевой соли фузидиевой кислоты и используется как в виде местных лекарственных форм, так и в виде системных препаратов для приёма внутрь и внутривенного введения. Название «Фрезубин» зарегистрировано как торговый знак рядом фармацевтических компаний в странах Европы и СНГ.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет фузидиевая кислота — природный антибиотик стероидной структуры, продуцируемый грибом Fusidium coccineum. В медицинской практике применяется её натриевая соль, обладающая лучшей растворимостью и биодоступностью. По химическому строению фузидиевая кислота относится к фузиданам и не имеет структурного сходства с другими классами антибактериальных средств, что определяет её уникальный механизм действия.

Препарат активен в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, в первую очередь золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus), включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и метициллину. Также проявляет активность против стрептококков, коринебактерий, клостридий и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, таких как нейссерии.

¶Механизм действия

Фузидиевая кислота подавляет синтез белка в бактериальной клетке, блокируя фактор элонгации EF-G (фактор транслокации). В результате нарушается процесс перемещения рибосомы вдоль матричной РНК, и синтез полипептидной цепи прекращается. Такой механизм принципиально отличается от действия большинства других антибиотиков, что исключает перекрёстную устойчивость с пенициллинами, макролидами, тетрациклинами и аминогликозидами.

Бактериостатический эффект в высоких концентрациях может становиться бактерицидным. Благодаря отсутствию перекрёстной резистентности препарат сохраняет эффективность против многих полирезистентных штаммов.

¶Формы выпуска

Препарат существует в нескольких лекарственных формах:

Дозировки и комбинации зависят от страны регистрации и конкретного производителя.

¶Показания к применению

Фрезубин применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к фузидиевой кислоте возбудителями:

• инфекции кожи и мягких тканей — импетиго, фолликулит, фурункулёз, инфицированные раны, ожоги;
• остеомиелит и септические артриты, особенно стафилококковой этиологии;
• инфекции нижних дыхательных путей;
• эндокардит и бактериемия (в составе комбинированной терапии);
• бактериальные конъюнктивиты и блефариты (местные формы).

При системном применении препарат часто комбинируют с другими антибиотиками для предотвращения развития резистентности.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь натрия фузидат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Препарат характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (более 95 %) и хорошим проникновением в ткани, включая костную, что важно при лечении остеомиелита. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится с желчью и частично с мочой. Период полувыведения составляет около 5–6 часов, при почечной недостаточности он удлиняется.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в эпигастрии. Возможны кожные реакции, головная боль, повышение активности печёночных ферментов. При внутривенном введении описаны случаи тромбофлебита и гемолиза.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к фузидиевой кислоте, тяжёлые нарушения функции печени. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям. Препарат не предназначен для лечения вирусных и грибковых инфекций.

¶Устойчивость микроорганизмов

Резистентность к фузидиевой кислоте развивается относительно быстро при монотерапии, что связано с мутациями в гене fusA, кодирующем фактор элонгации EF-G. По этой причине препарат рекомендуется применять в комбинации с другими антибактериальными средствами, особенно при системных инфекциях. Местные формы реже приводят к селекции устойчивых штаммов, однако бесконтрольное использование способствует росту резистентности.

¶Место в клинической практике

Фузидиевая кислота занимает особое положение среди антибактериальных препаратов благодаря узкому, но устойчивому спектру действия против стафилококков. Её часто рассматривают как резервное средство при инфекциях, вызванных метициллинрезистентным золотистым стафилококком (MRSA). В дерматологии местные формы применяются как препараты первой линии при импетиго и других поверхностных пиодермиях.

¶Регуляторный статус

В разных странах препарат зарегистрирован под различными торговыми названиями. Фузидиевая кислота включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда государств. Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача, за исключением некоторых местных форм, доступных без рецепта в отдельных юрисдикциях.