Флутиказон в препарате Авамис¶

Флутиказон — синтетический глюкокортикостероид, применяемый преимущественно для местного лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. В составе назального спрея «Авамис» (англ. Avamys) используется флутиказона фуроат — одна из фармакологически активных форм этого вещества. Препарат относится к группе интраназальных кортикостероидов и предназначен для лечения круглогодичного и сезонного аллергического ринита у взрослых и детей.

¶Действующее вещество

Флутиказона фуроат — эфир флутиказона и фуроевой кислоты. Молекулярная формула — C₂₇H₂₉F₃O₆S. По сравнению с более ранним флутиказона пропионатом (основа препаратов Фликсоназе, Назарел) фуроат обладает более высокой липофильностью и сродством к глюкокортикоидному рецептору, что позволяет дольше задерживаться в слизистой оболочке носа и обеспечивать длительный противовоспалительный эффект при однократном применении в сутки.

Механизм действия типичен для глюкокортикостероидов: связываясь с внутриклеточными рецепторами, вещество подавляет синтез провоспалительных медиаторов (цитокинов, лейкотриенов, простагландинов), снижает миграцию и активность эозинофилов, тучных клеток и лимфоцитов. Это уменьшает отёк слизистой, зуд, чихание и выделения из носа.

¶Форма выпуска и состав

«Авамис» выпускается в виде назального дозатора-спрея. Один флакон содержит 30, 60 или 120 доз. Каждая доза — 50 мкг флутиказона фуроата. Вспомогательные компоненты включают воду, глюкозу, полисорбат 80, микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилцеллюлозу натрия, бензалкония хлорид и динатрия эдетат. Суспензия белого цвета, перед применением флакон взбалтывают.

¶Показания к применению

Основное показание — аллергический ринит:

• сезонный (поллиноз) — реакция на пыльцу растений;
• круглогодичный — реакция на домашнюю пыль, шерсть животных, плесень.

Препарат применяется также при неаллергическом (вазомоторном) рините в ряде клинических рекомендаций и иногда при симптомах заложенности носа, связанных с аденоидами у детей. Назначается взрослым и детям с 2 лет (в некоторых странах — с 6 лет, в зависимости от национальных инструкций).

¶Режим дозирования

После достижения контроля симптомов дозу снижают до поддерживающей. Эффект развивается постепенно: заметное улучшение обычно наступает через 8–12 часов, полный терапевтический эффект — в течение нескольких дней регулярного применения.

¶Фармакокинетика

При интраназальном введении системная абсорбция флутиказона фуроата минимальна (менее 1 %). Биодоступность крайне низкая, что снижает риск системных побочных эффектов, характерных для пероральных или инъекционных кортикостероидов. Метаболизируется в печени с участием цитохрома P450 (изофермент CYP3A4), выводится преимущественно с калом в виде метаболитов. Период полувыведения — около 15 часов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции при применении «Авамиса»:

• носовые кровотечения (эпистаксис);
• сухость, жжение или раздражение слизистой носа;
• головная боль;
• неприятный привкус или запах.

Редко — перфорация носовой перегородки при длительном неправильном применении, повышение внутриглазного давления, аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, недавние травмы или операции на носу, нелеченая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая) с поражением слизистой. С осторожностью — при глаукоме, туберкулёзе, беременности и в период лактации.

¶Сравнение с другими интраназальными стероидами

На рынке представлены и другие назальные глюкокортикостероиды: мометазон (Назонекс), беклометазон (Альдецин), будесонид (Тафен Назаль), флутиказона пропионат (Фликсоназе). Флутиказона фуроат отличается высокой липофильностью и длительным удержанием в тканях, что позволяет использовать его один раз в сутки. По эффективности сопоставим с мометазоном; выбор между ними определяется индивидуальной переносимостью и доступностью.

¶История и статус

Флутиказона фуроат был разработан компанией GlaxoSmithKline. Препарат «Авамис» одобрен в Европе в 2008 году, в США — в 2007 году (под названием Veramyst). Отпускается по рецепту врача. Входит в перечни лекарственных средств, применяемых при аллергическом рините, в клинических рекомендациях ряда стран, включая Россию. Относится к препаратам первой линии терапии среднетяжёлого и тяжёлого аллергического ринита согласно международным согласительным документам (ARIA).

¶Особенности применения

Перед первым использованием флакон необходимо подготовить: несколько раз нажать на дозатор до появления равномерного распыления. При применении важно направлять наконечник слегка в сторону от носовой перегородки, чтобы снизить риск её повреждения. Препарат не предназначен для лечения обычной простуды или инфекционного насморка без аллергического компонента. Не следует превышать рекомендованные дозы: длительное применение высоких доз теоретически может сопровождаться системными эффектами, хотя при интраназальном пути введения они маловероятны.