Флуконазол в капсулах 150 мг¶

Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики микозов, вызванных чувствительными к нему грибами. Капсулы 150 мг представляют собой одну из наиболее распространённых лекарственных форм: такая дозировка рассчитана на однократный приём при неосложнённых кандидозах и используется в схемах с редким приёмом. Действующее вещество — флуконазол; международное непатентованное наименование совпадает с торговым у ряда производителей, также выпускается под множеством брендовых названий.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Флуконазол относится к триазольным противогрибковым средствам. Он избирательно ингибирует фермент 14α-деметилазу, участвующий в превращении ланостерола в эргостерол — ключевой компонент клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны и приводит к гибели грибковой клетки. Препарат действует преимущественно фунгистатически, а в высоких концентрациях может проявлять фунгицидный эффект.

¶Спектр активности

Флуконазол активен в отношении большинства клинически значимых дрожжевых грибов:

• Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida parapsilosis — высокочувствительны;
• Cryptococcus neoformans — чувствителен;
• Candida glabrata — часто резистентна;
• Candida krusei — природно устойчива.

Плесневые грибы (Aspergillus, дерматофиты) к флуконазолу нечувствительны.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат хорошо всасывается, биодоступность превышает 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1,5 часа. Флуконазол слабо связывается с белками плазмы (около 11 %), хорошо проникает в ткани, включая спинномозговую жидкость, где его концентрация достигает 50–90 % от плазменной. Период полувыведения составляет около 30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки, а при неосложнённых кандидозах — однократно. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Капсулы 150 мг применяются при следующих состояниях:

Для большинства системных микозов требуются более высокие дозы и длительные курсы; форма 150 мг в таких случаях применяется как часть ступенчатой терапии.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к флуконазолу или другим азолам;
• одновременный приём терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, хинидина;
• одновременный приём лекарств, удлиняющих интервал QT;
• детский возраст (для некоторых форм и дозировок — согласно инструкции производителя);
• беременность и период лактации — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Особые указания и взаимодействия

Флуконазол является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (CYP2C9, CYP3A4), что обусловливает многочисленные лекарственные взаимодействия. Он повышает концентрацию варфарина, фенитоина, циклоспорина, такролимуса, пероральных гипогликемических средств, статинов. Одновременный приём с рифампицином снижает концентрацию флуконазола.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования. У пациентов с заболеваниями печени возможны гепатотоксические реакции, поэтому при длительном приёме контролируют биохимические показатели крови.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при однократном приёме 150 мг возникают редко. К наиболее частым относятся:

• головная боль;
• тошнота, боль в животе, диарея;
• кожная сыпь;
• головокружение.

При длительном применении возможны более серьёзные реакции: тяжёлые поражения печени, анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона, алопеция, лейкопения.

¶Применение при беременности и в детском возрасте

Применение при беременности допускается только при наличии серьёзных показаний, когда ожидаемая польза превышает риск для плода. В высоких дозах флуконазол оказывает тератогенное действие в экспериментах на животных. Детям препарат назначают в дозах, рассчитываемых по массе тела; форма 150 мг обычно не предназначена для педиатрической практики.

¶Форма выпуска и хранение

Капсулы 150 мг выпускаются в контурных упаковках, содержащих 1, 2, 3, 4 или 7 капсул. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту врача, хотя в ряде стран возможен безрецептурный отпуск однократной дозы для лечения вагинального кандидоза.

¶Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии аллергии на азолы. Пациентам с ВИЧ-инфекцией, онкологическими заболеваниями и после трансплантации органов флуконазол назначают под контролем врача из-за риска лекарственных взаимодействий и резистентности грибковой флоры. Бесконтрольное применение противогрибковых средств способствует формированию устойчивых штаммов Candida, поэтому самолечение не рекомендуется.