Флуконазол 150 мг: инструкция и применение¶

Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики микозов, вызванных чувствительными к нему грибами. Капсула 150 мг представляет собой одну из наиболее распространённых лекарственных форм: такая дозировка используется преимущественно для однократного приёма при неосложнённых формах кандидоза. Средство отпускается по рецепту врача, однако в ряде стран существуют и безрецептурные формы.

¶Общая характеристика

Флуконазол был синтезирован в 1980-х годах и с тех пор вошёл в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Международное непатентованное наименование — флуконазол; торговых названий множество (Дифлюкан, Флюкостат, Микосист, Флукозид и другие). Действующее вещество — флуконазол в виде порошка белого или почти белого цвета, практически нерастворимого в воде.

Механизм действия основан на подавлении фермента 14-α-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны и приводит к гибели грибковой клетки. Препарат действует на многие виды Candida, Cryptococcus neoformans, дерматофиты и ряд других возбудителей; при этом он неактивен в отношении плесневых грибов (например, Aspergillus).

¶Форма выпуска и состав

Капсула 150 мг содержит 150 мг флуконазола и вспомогательные компоненты: лактозу, крахмал, кремния диоксид, магния стеарат и другие наполнители в зависимости от производителя. Оболочка обычно желатиновая, с красителями. Выпускаются также капсулы по 50, 100 и 200 мг, таблетки, порошок для суспензии и раствор для внутривенного введения. Дозировка 150 мг чаще всего соответствует однократному приёму.

¶Показания к применению

Основные показания для капсул 150 мг:

• Острый вагинальный кандидоз (молочница) — однократный приём 150 мг.
• Кандидозный баланит — однократно 150 мг.
• Профилактика рецидивирующего вагинального кандидоза — 150 мг однократно, далее по схеме, назначенной врачом (например, 1 раз в неделю в течение нескольких месяцев).
• Отрубевидный (разноцветный) лишай — 300 мг один раз в неделю в течение 2–4 недель, то есть по две капсулы 150 мг.
• Кандидоз полости рта и глотки — в первый день 200–400 мг, далее меньшие дозы.
• Криптококкоз, системные микозы — более высокие дозы, обычно под контролем врача.

Дозировка 150 мг в виде одной капсулы рассчитана прежде всего на неосложнённые урогенитальные формы кандидоза.

¶Способ применения и дозы

Капсулу принимают внутрь, целиком, не разжёвывая, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. При однократном применении (например, при молочнице) специальной схемы не требуется. При повторных курсах интервалы и дозы определяет врач.

Биодоступность флуконазола при приёме внутрь превышает 90 % и не зависит от пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет около 30 часов, что позволяет принимать препарат однократно или с большими интервалами. Препарат хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая спинномозговую жидкость.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к флуконазолу или другим азоловым противогрибковым средствам.
• Одновременный приём некоторых препаратов, удлиняющих интервал QT (например, терфенадина, астемизола), а также ряда других лекарств из-за риска взаимодействий.
• Осторожность требуется при печёночной и почечной недостаточности, при беременности и в период грудного вскармливания.
• Детский возраст — в зависимости от конкретной формы и показаний.

¶Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится, особенно при однократном приёме. Возможные нежелательные реакции:

При появлении сыпи или признаков поражения печени приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Флуконазол является ингибитором ряда ферментов цитохрома P450, что обусловливает многочисленные взаимодействия. Он повышает концентрацию в крови варфарина, фенитоина, циклоспорина, некоторых гипогликемических средств, что требует контроля. Одновременный приём с рифампицином снижает эффективность флуконазола. Сочетание с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск нарушений ритма.

¶Особые указания

При длительном применении или наличии факторов риска рекомендуется контроль функции печени и почек. Пациентам с почечной недостаточностью дозу корректируют. При беременности применение возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает риск. Данные о проникновении в грудное молоко требуют осторожности при кормлении.

Превышение дозы при однократном приёме 150 мг маловероятно; при передозировке проводят симптоматическую терапию, поскольку специфического антидота нет, а препарат частично выводится при диализе.

¶Условия хранения

Капсулы хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя; по истечении указанного на упаковке срока препарат применять нельзя.

¶Значение и место в терапии

Благодаря удобной схеме приёма, высокой биодоступности и широкому спектру действия флуконазол в дозировке 150 мг стал одним из наиболее востребованных противогрибковых средств для амбулаторного лечения неосложнённого кандидоза. При этом бесконтрольное применение способствует росту устойчивости грибов, поэтому назначение должно проводиться врачом с учётом показаний и возможных взаимодействий.