Фенилэфрина гидрохлорид в таблетированной форме¶

Фенилэфрина гидрохлорид — лекарственное средство из группы α₁-адреномиметиков, применяемое преимущественно как сосудосуживающее и противоотечное. В таблетированной форме препарат используется реже, чем в виде растворов для инъекций, капель и назальных средств, и назначается главным образом при гипотензии, а также в составе комбинированных лекарств. По химическому строению это гидрохлорид (R)-1-(3-гидроксифенил)-2-(метиламино)этанола — близкий аналог адреналина и норадреналина, отличающийся от них наличием гидроксильной группы в мета-положении ароматического кольца.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Фенилэфрин избирательно стимулирует α₁-адренорецепторы, расположенные в гладких мышцах сосудов. Возбуждение этих рецепторов запускает Gq-опосредованный каскад, приводящий к повышению внутриклеточной концентрации кальция и сокращению сосудистой стенки. Результатом становится сужение периферических артерий и вен, рост общего периферического сосудистого сопротивления и повышение артериального давления. В отличие от адреналина, фенилэфрин практически не влияет на β-адренорецепторы, поэтому не вызывает выраженной тахикардии и не расширяет бронхи.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь фенилэфрин всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако его биодоступность существенно снижается из-за метаболизма в стенке кишечника и печени под действием моноаминоксидазы. Именно этим объясняется то, что таблетки применяют в относительно высоких дозах, а эффект развивается медленнее, чем при парентеральном введении. Период полувыведения невелик, действие однократной дозы непродолжительно. Выводится препарат преимущественно почками, частично в неизменённом виде.

¶Формы выпуска и дозировки

Фенилэфрина гидрохлорид выпускается в нескольких лекарственных формах:

• раствор для инъекций (наиболее распространённая форма для купирования гипотензии);
• капли глазные (для диагностики и лечения офтальмологических состояний);
• назальные капли и спреи (как деконгестант);
• таблетки и капсулы.

Таблетированные формы встречаются реже и обычно содержат от 5 до 10 мг действующего вещества, хотя в комбинированных препаратах дозировка может быть иной. Точные дозы определяются инструкцией конкретного производителя и назначением врача.

¶Применение

¶Артериальная гипотензия

Основное системное показание для таблетированного фенилэфрина — поддержание артериального давления при гипотензии, в том числе при постуральной (ортостатической) гипотензии. Препарат может использоваться при снижении давления на фоне спинальной анестезии, при шоковых состояниях лёгкой и средней степени тяжести, а также в ситуациях, когда инъекционное введение затруднено.

¶Комбинированные препараты

Фенилэфрин часто входит в состав многокомпонентных таблеток и капсул, предназначенных для симптоматического лечения простуды и аллергических ринитов. В таких комбинациях он сочетается с антигистаминными средствами, жаропонижающими, отхаркивающими и противокашлевыми компонентами, обеспечивая уменьшение отёка слизистой носа. Однако при системном приёме внутрь его деконгестантный эффект выражен слабее, чем при местном применении.

¶Офтальмология

В офтальмологической практике фенилэфрин используют для расширения зрачка при диагностических осмотрах и в качестве вспомогательного средства при некоторых воспалительных заболеваниях глаз. Для этих целей применяются глазные капли, а не таблетки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям при системном приёме относятся:

• повышение артериального давления;
• головная боль, головокружение;
• ощущение сердцебиения, рефлекторная брадикардия;
• тошнота, дискомфорт в эпигастрии;
• тревожность, бессонница;
• задержка мочеиспускания при гиперплазии предстательной железы.

К противопоказаниям относят тяжёлую гипертензию, гипертиреоз, закрытоугольную глаукому, тяжёлые нарушения сердечного ритма, а также одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы и период после их отмены (в течение 14 дней). Осторожность требуется при атеросклерозе, сахарном диабете, заболеваниях периферических сосудов.

¶Взаимодействия

Фенилэфрин способен усиливать действие других сосудосуживающих средств и повышать риск гипертонического криза при сочетании с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, некоторыми противопаркинсоническими препаратами. Одновременное применение с β-адреноблокаторами может приводить к парадоксальному повышению давления вследствие блокады компенсаторной вазодилатации. Комбинация с окситоцином повышает риск стойкой гипертензии.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран фенилэфрин относится к рецептурным либо безрецептурным средствам в зависимости от дозировки и формы. В составе противопростудных комбинированных препаратов он нередко отпускается без рецепта, тогда как монотерапевтические таблетки для коррекции гипотензии обычно требуют назначения врача. В России препарат зарегистрирован как лекарственное средство и включён в соответствующие перечни; обращение регулируется общими нормами фармацевтического законодательства.

¶Особые указания

При длительном приёме возможно развитие тахифилаксии — снижения эффекта вследствие десенситизации рецепторов. Резкая отмена после продолжительного применения не сопровождается синдромом отмены, характерным для некоторых других вазоактивных средств. Пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Применение при беременности и в период лактации допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.