Фенилэфрин как лекарственное средство¶

Фенилэфрин — лекарственное средство из группы α₁-адреномиметиков, применяемое преимущественно как сосудосуживающее и противоотёчное средство. По химической структуре представляет собой синтетический аналог адреналина, лишённый катехоламинового ядра; международное непатентованное наименование — phenylephrine, латинское написание — Phenylephrinum. Вещество действует преимущественно на α₁-адренорецепторы сосудов, вызывая их сужение, и в терапевтических дозах почти не влияет на β-адренорецепторы сердца.

¶Химические и фармакологические свойства

По строению фенилэфрин близок к адреналину и норадреналину, но вместо катехолового кольца содержит фенольное, что делает молекулу устойчивой к действию фермента катехол-О-метилтрансферазы. Это удлиняет действие препарата по сравнению с катехоламинами. Основные соли — гидрохлорид и тартрат; гидрохлорид хорошо растворим в воде, что позволяет выпускать растворы для инъекций и капли.

Механизм действия связан с избирательной стимуляцией α₁-адренорецепторов гладких мышц сосудов. Следствие — повышение тонуса артериол и вен, рост периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. В отличие от адреналина, фенилэфрин не оказывает выраженного стимулирующего влияния на сердце, что снижает риск тахикардии и аритмий. При местном применении в виде капель он сужает сосуды слизистой носа, уменьшая её отёк и количество отделяемого.

¶История

Фенилэфрин был синтезирован в 1920-х годах в ходе поиска синтетических заменителей адреналина. В клиническую практику вошёл в 1930–1940-е годы, первоначально как средство для повышения артериального давления при гипотонии и шоке. Позднее, с развитием местной терапии заболеваний верхних дыхательных путей, получил широкое применение как назальный деконгестант. В ряде стран препарат длительное время входил в состав комбинированных противопростудных средств.

¶Формы выпуска и применение

Фенилэфрин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• растворы для инъекций (0,1 % и 1 %) — для парентерального введения;
• капли назальные (0,16 %, 0,25 %, 0,5 %, 1 %) — при насморке и заложенности носа;
• глазные капли (2,5 % и 10 %) — для диагностического расширения зрачка;
• таблетки и капсулы — в составе комбинированных препаратов от простуды.

Основные показания:

1. Артериальная гипотензия, в том числе при шоке, анестезии и лекарственных реакциях.
2. Острый ринит, синусит, аллергический насморк — местно, для облегчения носового дыхания.
3. Офтальмология — расширение зрачка при осмотре глазного дна, а также для дифференциальной диагностики некоторых синдромов.
4. Поддержание артериального давления при гипотонии во время операций и в интенсивной терапии.

При местном применении в нос фенилэфрин действует быстрее и мягче, чем нафазолин, и реже вызывает «рикошетную» заложенность, однако длительное использование всё же способно привести к медикаментозному риниту.

¶Побочные эффекты и ограничения

При системном введении возможны повышение артериального давления, головная боль, ощущение сердцебиения, тревожность, редко — нарушения ритма сердца. Местное применение может вызывать жжение, сухость слизистой, при длительном использовании — атрофию и зависимость. Препарат противопоказан при тяжёлой гипертензии, гипертиреозе, закрытоугольной глаукоме, а также при приёме некоторых антидепрессантов и ингибиторов МАО из-за риска гипертонического криза. С осторожностью применяют при ишемической болезни сердца, аденоме предстательной железы и у пожилых пациентов.

¶Место в терапии и регулирование

Фенилэфрин включён в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран, входит в клинические рекомендации по лечению гипотонии и ринитов. В 2000-х годах в США и Европе развернулась дискуссия о пероральной форме как деконгестанте: ряд исследований показал, что в стандартных дозах таблетированный фенилэфрин малоэффективен, тогда как назальные и инъекционные формы сохраняют доказанную пользу. Это привело к пересмотру состава некоторых комбинированных препаратов. В России фенилэфрин зарегистрирован как самостоятельное средство и как компонент комбинированных лекарств; отпускается преимущественно по рецепту, назальные формы — без рецепта.

¶Интересные факты

• Название отражает химическую природу: «фенил» + «эфрин» (от адреналина).
• В офтальмологии слабые растворы применяют для отличия одного типа птоза от другого.
• Фенилэфрин практически не проникает в центральную нервную систему, поэтому не вызывает выраженного психостимулирующего эффекта, характерного для эфедрина.