Фамотидин: применение и свойства препарата¶

Фамотидин — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов, применяемое преимущественно для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Используется при лечении язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и других кислотозависимых состояний. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде раствора для инъекций.

¶История и происхождение

Фамотидин был разработан в конце 1970-х годов японской фармацевтической компанией Yamanouchi Pharmaceutical (ныне Astellas Pharma). Препарат стал вторым поколением блокаторов H₂-рецепторов после циметидина, появившегося в 1976 году. Главной задачей разработчиков было устранение недостатков циметидина: сравнительно короткого действия, взаимодействия с печёночными ферментами и побочных эффектов со стороны эндокринной системы.

Фамотидин был одобрен для медицинского применения в США в 1986 году и вскоре вошёл в клиническую практику во многих странах. Благодаря более высокой эффективности в низких дозах и лучшей переносимости он постепенно вытеснил циметидин. С середины 1990-х годов фамотидин выпускается под множеством торговых наименований и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, включая Россию.

¶Механизм действия

Фамотидин блокирует гистаминовые H₂-рецепторы, расположенные на мембранах париетальных (обкладочных) клеток слизистой оболочки желудка. Эти клетки отвечают за выработку соляной кислоты. Гистамин в норме стимулирует их через H₂-рецепторы, запуская секрецию кислоты. Фамотидин конкурентно связывается с рецепторами и препятствует этому процессу.

В результате препарат:

• снижает базальную (ночную и дневную) секрецию соляной кислоты;
• уменьшает стимулированную секрецию, вызванную пищей, кофеином, инсулином и другими раздражителями;
• сокращает объём желудочного сока и содержание в нём кислоты.

По силе действия фамотидин примерно в 20–50 раз превосходит циметидин и действует дольше — до 10–12 часов после однократного приёма. Он не влияет на выработку пепсина в значительной степени и не изменяет моторику желудка напрямую.

¶Показания к применению

Таблетки фамотидина назначают при широком спектре кислотозависимых заболеваний. Основные показания:

Препарат применяется также для профилактики стрессовых язв у пациентов в отделениях интенсивной терапии и для предотвращения повторных кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

¶Способ применения и дозировка

Фамотидин принимают внутрь, обычно один или два раза в сутки. Дозировка зависит от диагноза и возраста пациента:

• при обострении язвенной болезни — 20–40 мг на ночь или по 20 мг дважды в день;
• при ГЭРБ — 20 мг дважды в сутки курсом до 6–12 недель;
• для профилактики рецидивов — 20 мг однократно перед сном;
• при синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально и может достигать 80–160 мг в сутки.

Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая водой. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, но при необходимости препарат принимают независимо от еды. Курс лечения и дозу определяет врач; самовольное изменение схемы не рекомендуется.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Фамотидин считается относительно безопасным препаратом, однако возможны нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение, утомляемость;
• сухость во рту, тошнота, диарея или запор;
• кожная сыпь, зуд;
• редко — нарушения со стороны крови, повышение уровня печёночных ферментов, брадикардия.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к фамотидину и другим блокаторам H₂-рецепторов, а также беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью). При выраженных нарушениях функции печени и почек требуется коррекция дозы. У детей препарат применяется ограниченно и только по назначению специалиста.

¶Взаимодействие с другими средствами

Фамотидин в меньшей степени, чем циметидин, влияет на систему цитохрома P450, поэтому реже вступает в лекарственные взаимодействия. Тем не менее следует учитывать:

• антациды и сукральфат снижают всасывание фамотидина, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее 1–2 часов;
• препарат может замедлять выведение некоторых лекарств, например метронидазола, фенитоина;
• одновременный приём с кетоконазолом или итраконазолом снижает их всасывание из-за уменьшения кислотности желудка.

¶Место в терапии и современные альтернативы

С конца 1980-х годов основным классом средств для подавления желудочной секреции стали ингибиторы протонной помпы (омепразол, пантопразол и другие), которые обеспечивают более выраженное и длительное снижение кислотности. Тем не менее фамотидин сохраняет значение как препарат выбора при непереносимости ингибиторов протонной помпы, при необходимости быстрого, но кратковременного эффекта, а также в качестве более доступного по цене средства.

Фамотидин широко представлен в аптечной сети в виде дженериков под разными названиями. В ряде стран он отпускается по рецепту, в некоторых — разрешён безрецептурный отпуск в малых дозах для краткосрочного облегчения изжоги. Отпуск без рецепта не отменяет необходимости консультации врача при длительных или recurring симптомах, поскольку они могут указывать на серьёзные заболевания.