Эзетрол: эзетимиб, показания и применение¶

Эзетрол — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является эзетимиб. Относится к классу гиполипидемических средств, применяемых для снижения уровня холестерина в крови. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; распространённая дозировка — 10 мг. Препарат зарегистрирован в России и отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Эзетимиб — первый представитель класса ингибиторов абсорбции холестерина в кишечнике. В отличие от статинов, которые подавляют синтез холестерина в печени, эзетимиб действует в тонкой кишке: он блокирует белок NPC1L1, отвечающий за перенос холестерина из просвета кишечника в энтероциты. В результате снижается поступление как пищевого, так и желчного холестерина в кровоток.

Это приводит к уменьшению концентрации общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП, «плохого» холестерина) и триглицеридов. Одновременно может незначительно повышаться уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Механизм действия эзетимиба не зависит от активности фермента ГМГ-КоА-редуктазы, на которую влияют статины, что позволяет комбинировать оба класса препаратов.

¶Формы выпуска и дозировки

Эзетрол производится в таблетках по 10 мг. Дозировка 10 мг является стандартной суточной дозой для взрослых. Препарат принимают один раз в сутки независимо от приёма пищи. Также существуют комбинированные препараты, содержащие эзетимиб и статин (например, с симвастатином или аторвастатином) в одной таблетке.

¶Показания к применению

Основные показания:

• первичная гиперхолестеринемия (повышенный уровень холестерина) в качестве дополнения к диете;
• монотерапия при непереносимости статинов или недостаточной эффективности диеты;
• комбинированная терапия с статинами при недостаточном снижении холестерина на фоне приёма одного статина;
• семейная гиперхолестеринемия (наследственное нарушение липидного обмена);
• ситостеролемия (редкое наследственное заболевание, связанное с повышенным всасыванием растительных стеринов).

Препарат применяется у взрослых; у детей решение о назначении принимает врач с учётом возраста и клинической картины.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эзетимибу или вспомогательным компонентам;
• активные заболевания печени;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для отдельных форм и по усмотрению врача).

При одновременном приёме со статинами необходимо учитывать противопоказания к статинам. В период лечения контролируют функцию печени: возможен рост активности печёночных ферментов. При появлении мышечной боли, слабости или судорог следует обратиться к врачу, так как это может быть признаком редкого, но серьёзного побочного эффекта — рабдомиолиза (чаще при комбинации со статинами).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции при монотерапии: головная боль, утомляемость, диарея, боли в животе, кашель, боль в спине. При комбинированном применении со статинами спектр побочных эффектов расширяется и включает повышение печёночных ферментов, мышечные боли, нарушения со стороны пищеварительной системы. Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Эзетимиб имеет ограниченное число значимых лекарственных взаимодействий, что отличает его от многих других гиполипидемических средств. Он не влияет на систему цитохрома P450 в клинически значимой степени. При совместном применении с фибратами (например, гемфиброзилом) возрастает риск желчнокаменной болезни и повышения уровня печёночных ферментов. С циклоспорином возможно увеличение концентрации обоих препаратов в крови. Антациды могут снижать всасывание эзетимиба, поэтому интервал между приёмами следует соблюдать.

¶Приобретение в Москве

Эзетрол относится к рецептурным препаратам, поэтому его продажа в аптеках Москвы осуществляется при предъявлении рецепта врача. Дозировка 10 мг широко представлена в аптечных сетях города. Отпуск без рецепта не предусмотрен законодательством РФ. Стоимость зависит от производителя, упаковки (обычно 28 или 30 таблеток) и аптечной сети. Помимо оригинального Эзетрола, существуют дженерики с тем же действующим веществом (эзетимиб), которые могут стоить дешевле.

¶Место в терапии

Эзетимиб занимает нишу препарата второй линии или дополнения к статинам. Он особенно востребован у пациентов, которые плохо переносят статины или не достигают целевых значений холестерина на максимальных дозах статинов. Клинические исследования показывают, что добавление эзетимиба к статину дополнительно снижает уровень ЛПНП и уменьшает риск сердечно-сосудистых событий. Препарат не заменяет диету и изменение образа жизни, а применяется в комплексе с ними.