Эринит и его дозировка¶

Эринит (также известен как нитроэритрит, эритритол тетранитрат) — органическое нитросоединение из группы нитратов, применяемое в медицине как периферический вазодилататор (сосудорасширяющее средство) для профилактики приступов стенокардии. По химическому строению представляет собой тетранитратный эфир четырёхатомного спирта эритрита. Относится к классу антиангинальных препаратов, близких по действию к нитроглицерину, но отличающихся большей продолжительностью эффекта.

Под «дозой эринита» в медицинской практике понимают количество препарата, назначаемое для достижения терапевтического эффекта при минимальном риске побочных реакций. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от формы выпуска, тяжести заболевания и переносимости.

¶Химическая характеристика

Эринит — это эфир азотной кислоты и эритрита (бутан-1,2,3,4-тетраола). Брутто-формула C₄H₆N₄O₁₂, молярная масса около 302 г/моль. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в органических растворителях. Как и другие органические нитраты, эринит способен к медленному высвобождению оксида азота (NO) в организме, что и определяет его фармакологическое действие.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект эринита основан на способности нитратной группы высвобождать оксид азота. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к накоплению циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках сосудов. Это вызывает их расслабление, расширение периферических вен и артерий, снижение венозного возврата крови к сердцу и уменьшение преднагрузки. В результате снижается потребность миокарда в кислороде и купируется ишемия.

По сравнению с нитроглицерином эринит действует медленнее, но продолжительнее — эффект развивается через 15–30 минут и сохраняется несколько часов.

¶Формы выпуска и дозировка

Эринит выпускался преимущественно в таблетках для приёма внутрь. Наиболее распространённая форма — таблетки по 10 мг и 20 мг. Типовые схемы дозирования, применявшиеся в клинической практике:

Приём осуществляется сублингвально (под язык) или внутрь, обычно за 10–20 минут до предполагаемой физической нагрузки либо для профилактики приступов. Дозу наращивают постепенно, начиная с минимальной, чтобы оценить переносимость. При появлении выраженной головной боли дозу снижают.

Максимальные суточные дозы в инструкциях ограничивались, как правило, 60–80 мг. Превышение дозы не повышает эффективность, но резко увеличивает риск побочных эффектов.

¶Показания

Основное показание — профилактика приступов стенокардии напряжения, особенно при необходимости длительного антиангинального действия. Препарат применялся также в комплексной терапии хронической ишемической болезни сердца. В отличие от нитроглицерина, эринит не предназначен для купирования уже развившегося приступа — для этого он действует слишком медленно.

¶Побочные эффекты и передозировка

Наиболее частый побочный эффект — интенсивная пульсирующая головная боль, связанная с расширением мозговых сосудов. Также возможны головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, покраснение лица, ощущение жара, редко — тошнота и метгемоглобинемия при длительном применении высоких доз.

При передозировке развивается выраженная гипотензия, обмороки, рефлекторная тахикардия, возможна коллаптоидная реакция. Первая помощь включает прекращение приёма, горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости — введение сосудосуживающих средств. Специфического антидота нет.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенное внутричерепное давление и глаукома;
• выраженная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда с низким давлением;
• повышенная чувствительность к нитратам;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафила), что вызывает опасное падение давления.

¶Место в терапии

Эринит относится к нитратам длительного действия наряду с такими препаратами, как изосорбида динитрат и изосорбида мононитрат. В современной кардиологии он применяется ограниченно: более новые нитраты обладают предсказуемой фармакокинетикой и удобными формами (в том числе ретардными). Тем не менее эринит сохраняет историческое значение как один из первых пероральных нитратов пролонгированного действия.

К общим ограничениям нитратотерапии относится развитие толерантности (привыкания) при непрерывном приёме, поэтому схемы дозирования строят с обязательными «безнитратными» промежутками в течение суток.

¶Особенности применения

Дозу эринита подбирают индивидуально, ориентируясь на частоту приступов стенокардии и переносимость. Пациентам, впервые принимающим препарат, рекомендуют начинать с минимальной дозы и первые приёмы проводить в положении сидя или лёжа во избежание ортостатической гипотензии. При длительном лечении необходим контроль артериального давления и, при необходимости, уровня метгемоглобина.