Энцетрон — противорвотный препарат¶

Энцетрон — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ондансетрон — селективный антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Применяется преимущественно для профилактики и купирования тошноты и рвоты различного происхождения, в том числе вызванных цитостатической химиотерапией, лучевой терапией и послеоперационным периодом. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде растворов для инъекций.

¶Действующее вещество

Ондансетрон — противорвотное средство центрального действия. Его механизм основан на блокировании серотониновых рецепторов типа 5-HT3, расположенных в окончаниях афферентных волокон блуждающего нерва и в пусковой зоне рвотного центра продолговатого мозга. При химиотерапии и лучевой терапии происходит массивное высвобождение серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что и запускает рвотный рефлекс. Блокируя соответствующие рецепторы, ондансетрон прерывает этот сигнальный путь.

Препарат не является антагонистом дофаминовых рецепторов, поэтому в отличие от метоклопрамида практически не вызывает экстрапирамидных нарушений. Это определяет его профиль безопасности и широту применения.

¶Формы выпуска и состав

Энцетрон выпускается в нескольких лекарственных формах:

В состав таблеток помимо ондансетрона входят вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза, магния стеарат и компоненты оболочки. Точный состав зависит от производителя и конкретной серии препарата.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению таблеток Энцетрон:

• профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии (в зависимости от эметогенности схемы);
• профилактика и лечение тошноты и рвоты при лучевой терапии;
• профилактика послеоперационной тошноты и рвоты;
• купирование уже развившейся тошноты и рвоты указанного происхождения.

Препарат применяется как у взрослых, так и у детей — с учётом возрастных ограничений и расчёта дозы по массе тела или площади поверхности тела.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется индивидуально, в зависимости от причины тошноты, степени её выраженности и способа введения. При приёме внутрь таблетку проглатывают целиком, запивая водой; приём пищи на всасывание существенно не влияет.

Ориентировочные схемы (уточняются врачом и инструкцией конкретного производителя):

• при химиотерапии — 8 мг внутрь за 1–2 часа до начала процедуры, далее возможен приём повторных доз;
• при лучевой терапии — 8 мг за 1–2 часа до сеанса;
• для профилактики послеоперационной тошноты — 16 мг внутрь за час до введения в наркоз либо 8 мг внутривенно медленно.

Суточная доза и кратность приёма не должны превышаться без назначения специалиста. При нарушении функции печени суточная доза обычно ограничивается 8 мг.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ондансетрону или вспомогательным компонентам;
• одновременный приём апоморфина (риск выраженной гипотензии и угнетения сознания);
• детский возраст младше установленного производителем порога для конкретной формы;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для форм, содержащих лактозу).

С осторожностью препарат назначают при печёночной недостаточности, нарушениях ритма сердца, удлинении интервала QT, электролитном дисбалансе.

¶Побочные действия

Наиболее часто регистрируются:

• головная боль;
• запор или диарея;
• ощущение жара или приливов;
• повышенная утомляемость;
• преходящее повышение активности печёночных ферментов.

Реже наблюдаются реакции гиперчувствительности, нарушения ритма сердца, гипотензия, судороги. При появлении выраженных или необычных симптомов приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Особые указания

Ондансетрон способен удлинять интервал QT на электрокардиограмме, поэтому при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, при одновременном приёме других QT-удлиняющих средств требуется контроль врача. Препарат не применяется для замены обезвоживания и коррекции электролитных нарушений — эти состояния лечат отдельно.

Данные о безопасности применения при беременности ограничены; назначение возможно только при явном превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском. При грудном вскармливании приём препарата требует решения вопроса о временном прекращении кормления.

Взаимодействие с другими лекарствами включает усиление эффекта при сочетании с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, и риски при комбинации с средствами, влияющими на ритм сердца.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности устанавливается для каждой серии и указан на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Ондансетрон остаётся одним из базовых противорвотных средств в онкологии и анестезиологии. Его высокая селективность и низкая частота экстрапирамидных осложнений сделали его предпочтительным в ситуациях, когда требуется надёжный контроль тошноты без выраженного седативного эффекта. При этом препарат не устраняет причину тошноты, а лишь блокирует её механизм, поэтому применяется в комплексе с лечением основного заболевания.