Эмпаглифлозин Фармасинтез¶

Эмпаглифлозин Фармасинтез — торговое наименование лекарственного препарата на основе эмпаглифлозина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». Эмпаглифлозин относится к классу ингибиторов натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (иНГЛТ-2, также SGLT2) и применяется преимущественно для лечения сахарного диабета 2-го типа. Препарат является воспроизведённым (дженериковым) аналогом оригинального лекарственного средства, международное непатентованное наименование которого — эмпаглифлозин.

¶Действующее вещество

Эмпаглифлозин — пероральный гипогликемический препарат, избирательно ингибирующий белок SGLT2, расположенный в проксимальных канальцах почек. Этот транспортёр отвечает за обратное всасывание примерно 90 % профильтровавшейся глюкозы. Блокируя его, эмпаглифлозин снижает реабсорбцию глюкозы и увеличивает её выведение с мочой (глюкозурия), что приводит к снижению концентрации глюкозы в крови независимо от секреции инсулина.

Механизм действия не связан с инсулином, поэтому препарат эффективен в том числе на поздних стадиях диабета 2-го типа, когда функция бета-клеток поджелудочной железы снижена. Помимо гликемического эффекта, ингибиторы SGLT2 оказывают умеренное гипотензивное действие, способствуют снижению массы тела и обладают кардио- и нефропротективными свойствами, что подтверждено крупными международными исследованиями оригинального препарата.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5 часа. Биодоступность составляет около 78 %. Препарат связывается с белками плазмы примерно на 86 %. Метаболизируется в печени преимущественно путём глюкуронидации с участием ферментов UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 и UGT2B7. Выводится главным образом через почки и кишечник. Период полувыведения — около 12–13 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Степень выведения глюкозы зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации: у пациентов с нарушенной функцией почек эффективность снижается.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых как дополнение к диете и физической нагрузке. Препарат применяется как в монотерапии (при непереносимости метформина), так и в комбинации с другими гипогликемическими средствами: метформином, производными сульфонилуреи, инсулином. В ряде стран эмпаглифлозин одобрен также для лечения хронической сердечной недостаточности и диабетической болезни почек независимо от наличия диабета.

Стандартная начальная доза — 10 мг один раз в сутки утром, при необходимости она может быть увеличена до 25 мг. Дозировка корректируется при нарушении функции почек.

¶Производитель

«Фармасинтез» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1997 году, со штаб-квартирой в Иркутске. Компания специализируется на производстве препаратов для лечения социально значимых заболеваний, включая противотуберкулёзные, противовирусные, онкологические и эндокринологические средства. Выпуск дженерика эмпаглифлозина под маркой «Эмпаглифлозин Фармасинтез» стал частью программы импортозамещения и расширения доступности препаратов класса иНГЛТ-2 на российском рынке.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Распространённые дозировки — 10 мг и 25 мг. Упаковки рассчитаны на курс приёма (обычно 30 таблеток).

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эмпаглифлозину или вспомогательным компонентам;
• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетический кетоацидоз;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Среди возможных побочных эффектов — инфекции мочевыводящих путей и половых органов, вызванные Candida, повышенное мочеиспускание, обезвоживание, гипогликемия (при сочетании с инсулином или сульфонилуреей). Редко отмечаются эугликемический кетоацидоз и некротизирующий фасциит промежности. Пациентам рекомендуется поддерживать адекватную гидратацию.

¶Место на рынке

Ингибиторы SGLT2 — один из наиболее динамично развивающихся классов противодиабетических средств. Оригинальный эмпаглифлозин был разработан компанией Boehringer Ingelheim совместно с Eli Lilly и выведен на рынок под торговым наименованием «Джардинс». Появление дженериков, включая препарат «Фармасинтез», расширило доступность терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригиналом. Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, что служит основанием для их регистрации и применения наравне с референтным средством.

¶Правовой статус

Эмпаглифлозин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в Российской Федерации, что подразумевает государственное регулирование цен на него. Отпуск из аптек производится по рецепту врача.