Экстапрост — лекарственный препарат¶

Экстапрост — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества латанопрост, относящегося к группе синтетических аналогов простагландина F2α. Применяется преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией. Выпускается в форме глазных капель (раствора для местного применения).

¶Действующее вещество

Латанопрост — это пролекарство, то есть вещество, которое приобретает биологическую активность после метаболических превращений в организме. Попадая в ткани глаза, оно гидролизуется до активной формы — кислоты латанопроста, которая является селективным агонистом рецепторов простагландина FP.

Молекулярная масса латанопроста составляет около 432,6 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, поэтому в составе глазных капель используются специальные солюбилизирующие компоненты и буферные системы для обеспечения стабильности раствора и его совместимости с тканями глаза.

¶Механизм действия

Основной эффект латанопроста связан с усилением увеосклерального оттока водянистой влаги — жидкости, которая заполняет переднюю и заднюю камеры глаза и определяет уровень внутриглазного давления. В отличие от ряда других противоглаукомных средств, латанопрост воздействует преимущественно на альтернативный (увеосклеральный) путь оттока, а не на трабекулярную сеть.

Снижение внутриглазного давления достигается за счёт:

• увеличения проницаемости склеральных путей для водянистой влаги;
• расслабления цилиарной мышцы и изменения геометрии увеосклерального тракта;
• уменьшения сопротивления оттоку жидкости из передней камеры глаза.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 8–12 часов после закапывания и сохраняется в течение суток, что позволяет применять препарат один раз в день.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препаратов на основе латанопроста:

Препарат может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими противоглаукомными средствами (бета-блокаторами, ингибиторами карбоангидразы, аналогами простагландинов).

¶Способ применения и дозировка

Стандартная схема — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза один раз в сутки, предпочтительно вечером. Вечерний приём связан с тем, что максимальный эффект препарата приходится на ночные и утренние часы, когда внутриглазное давление наиболее высоко.

При одновременном использовании нескольких офтальмологических растворов между их закапываниями рекомендуется соблюдать интервал не менее пяти минут, чтобы избежать вымывания предыдущего препарата.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с местным действием препарата:

• изменение цвета радужки (усиление пигментации, особенно у пациентов со смешанным цветом глаз);
• потемнение и удлинение ресниц, усиление их роста;
• гиперпигментация кожи век;
• покраснение конъюнктивы, ощущение жжения или покалывания;
• преходящее затуманивание зрения;
• реже — отёк век, конъюнктивит, кератит.

Системные побочные эффекты встречаются редко из-за низкой концентрации действующего вещества в плазме крови. К ним могут относиться головная боль, головокружение, боли в мышцах и суставах.

Изменение цвета радужки считается необратимым, поэтому при назначении препарата пациентам со светлыми глазами врачи учитывают косметический аспект. Перед началом лечения обычно проводится офтальмологическое обследование, включая измерение внутриглазного давления и осмотр глазного дна.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости латанопроста или вспомогательных компонентов раствора. С осторожностью применяется при:

• воспалительных заболеваниях глаз в активной фазе;
• афакии и псевдоафакии (отсутствии или искусственном хрусталике) в сочетании с факторами риска макулярного отёка;
• герпетическом кератите в анамнезе;
• беременности и в период грудного введения (требуется оценка соотношения пользы и риска).

Контактные линзы перед закапыванием рекомендуется снимать; повторное их надевание возможно не ранее чем через 15 минут после процедуры.

¶Формы выпуска и хранение

Экстапрост выпускается в виде стерильного раствора во флаконах-капельницах различной ёмкости. Раствор обычно прозрачный, бесцветный. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; после вскрытия флакона срок использования ограничен и составляет, как правило, несколько недель.

¶Место в терапии глаукомы

Аналоги простагландинов, включая латанопрост, занимают одно из ведущих мест в современной фармакотерапии глаукомы благодаря выраженному гипотензивному действию и удобному режиму дозирования. Они нередко рассматриваются как препараты первой линии при открытоугольной глаукоме. Однако выбор конкретного средства остаётся за врачом и зависит от стадии заболевания, сопутствующей патологии, переносимости и индивидуальных особенностей пациента.

Терапия глаукомы носит, как правило, пожизненный характер, поэтому важны регулярный контроль внутриглазного давления и приверженность пациента назначенному режиму. Самовольная отмена или замена препарата без консультации со специалистом может привести к прогрессированию заболевания и необратимой потере зрения.