Эглонил — антипсихотический препарат амисульприд¶

Эглонил® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества амисульприд, относящегося к группе атипичных антипсихотиков (антипсихотических средств второго поколения). Выпускается в форме таблеток и раствора для приёма внутрь, применяется преимущественно в психиатрии для лечения психозов и в гастроэнтерологии при функциональных расстройствах. Оригинальный производитель — французская фармацевтическая компания Sanofi.

¶Действующее вещество и механизм действия

Амисульприд — производное бензамида, структурно близкое к сульпириду. Его терапевтический эффект связан с избирательной блокадой дофаминовых рецепторов подтипа D2 и D3, локализованных преимущественно в мезолимбической и мезокортикальной областях головного мозга. В отличие от многих классических нейролептиков, препарат в терапевтических дозах слабо влияет на дофаминовые рецепторы стриатума, что снижает риск экстрапирамидных нарушений. Кроме того, амисульприд не взаимодействует заметно с гистаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами, поэтому реже вызывает седацию, ортостатическую гипотензию и антихолинергические побочные эффекты.

При приёме внутрь вещество быстро всасывается; пища существенно не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–4 часа. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 12 часов, что позволяет принимать препарат один-два раза в сутки.

¶Формы выпуска и дозировки

Суточная доза подбирается индивидуально. При продуктивной психотической симптоматике она обычно составляет 400–800 мг, при преобладании негативных расстройств — 50–300 мг. Для гастроэнтерологических показаний используют меньшие дозы.

¶Применение

¶В психиатрии

Основное показание — лечение острых и хронических психозов, в том числе при шизофрении, как с продуктивной (бред, галлюцинации), так и с негативной (апатия, эмоциональная уплощённость) симптоматикой. Препарат применяют при острых бредовых состояниях, а также при поведенческих нарушениях у пациентов с психотическими расстройствами. Благодаря относительно благоприятному профилю переносимости его назначают и при непереносимости других нейролептиков.

¶В гастроэнтерологии

В низких дозах амисульприд блокирует дофаминовые рецепторы в триггерной зоне рвотного центра и ускоряет опорожнение желудка. Это обосновывает его применение при тошноте и рвоте различного происхождения, а также при функциональной диспепсии. В ряде стран такие показания закреплены в инструкции, однако практика их использования различается.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• Гиперпролактинемия — повышение уровня пролактина, проявляющееся галактореей, аменореей, гинекомастией, снижением либидо. Это наиболее характерный побочный эффект препарата, связанный с блокадой D2-рецепторов гипофиза.
• Экстрапирамидные расстройства — возникают реже, чем при типичных нейролептиках, но возможны при высоких дозах (тремор, акатизия, мышечная скованность).
• Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что требует осторожности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
• Метаболические нарушения — прибавка массы тела, реже изменения уровня глюкозы и липидов.
• Седация, головокружение, сухость во рту, запоры — обычно слабо выражены.

Препарат противопоказан при феохромоцитоме, выраженной почечной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания, а также при наличии пролактинзависимых опухолей. Требуется осторожность при эпилепсии и паркинсонизме. Отмену производят постепенно во избежание синдрома отмены.

¶История и место в терапии

Амисульприд был синтезирован в 1980-х годах во Франции и с 1986 года применяется в клинической практике. Он стал одним из первых «атипичных» нейролептиков, предшествовавших широкому внедрению рисперидона и оланзапина. Препарат включён в рекомендации ряда психиатрических ассоциаций как средство выбора при необходимости minimise экстрапирамидных рисков и при непереносимости других антипсихотиков. В Российской Федерации зарегистрирован как рецептурный препарат.

¶Особые указания

При лечении необходим контроль уровня пролактина, массы тела и показателей ЭКГ. Не рекомендуется управление транспортом в начале терапии до выяснения индивидуальной реакции. Взаимодействие с алкоголем и препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск нежелательных эффектов. При передозировке описаны случаи удлинения QT и выраженной седации.