Дротаверин: свойства и применение¶

Дротаверин — лекарственное средство спазмолитического действия, относящееся к группе миотропных спазмолитиков. Применяется для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов, преимущественно желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также матки и сосудов. По химической структуре является производным изохинолина и по механизму действия близок к папаверину. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; наиболее известен под торговыми наименованиями Но-шпа, Дротаверин и Спазмол.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект дротаверина основан на его способности угнетать фермент фосфодиэстеразу IV типа. Этот фермент разрушает циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) внутри гладкомышечных клеток. При подавлении фосфодиэстеразы концентрация цАМФ возрастает, что приводит к снижению содержания ионов кальция в цитоплазме и нарушению взаимодействия сократительных белков — актина и миозина. В результате гладкая мышца расслабляется независимо от того, какой именно раздражитель вызвал её спазм.

Важное отличие дротаверина от холинолитиков (например, атропина) состоит в том, что он действует непосредственно на мышечную клетку, а не на нервные окончания. Поэтому препарат не вызывает типичных для антихолинергических средств побочных эффектов — сухости во рту, расширения зрачков, задержки мочеиспускания. Действие при приёме внутрь наступает в течение 30–60 минут, при внутримышечном введении — через 2–5 минут.

¶Показания к применению

Основные направления использования препарата:

• Спазмы желудочно-кишечного тракта — при гастрите, язвенной болезни, колите, метеоризме, а также при спастических запорах.
• Жёлчная колика — при желчнокаменной болезни, дискинезии желчевыводящих путей, холецистите.
• Почечная колика — при мочекаменной болезни и других состояниях, сопровождающихся спазмом мочеточников.
• Гинекология — при спазмах матки, угрозе выкидыша (в составе комплексной терапии), альгодисменорее, а также для расслабления шейки матки в родах.
• Сосудистые спазмы — при головных болях напряжения, некоторых формах стенокардии и облитерирующих заболеваниях артерий (в основном в составе комбинированной терапии).
• Диагностические процедуры — для снятия спазма перед эндоскопией, рентгенологическим или ультразвуковым исследованием органов брюшной полости.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат доступен в нескольких лекарственных формах. Таблетки обычно содержат 40 или 80 мг дротаверина гидрохлорида. Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл с концентрацией 20 мг/мл (40 мг в ампуле). Существуют также формы для внутривенного введения, применяемые в стационарных условиях.

Стандартная дозировка для взрослых при приёме внутрь — 40–80 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 240 мг. При внутримышечном введении разовая доза составляет 40–80 мг. Длительность лечения определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания; бесконтрольный длительный приём не рекомендуется.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Дротаверин считается относительно безопасным препаратом, однако при его применении возможны нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница, снижение артериального давления;
• со стороны пищеварения — тошнота, запор, редко — рвота;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк;
• местные реакции при инъекциях — болезненность и покраснение в месте введения.

К противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам, выраженная гипотония, тяжёлая печёночная и почечная недостаточность, а также детский возраст до 6 лет (для таблеток) и до 18 лет (для некоторых инъекционных форм). При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. С осторожностью препарат назначают при атеросклерозе коронарных артерий и закрытоугольной глаукоме.

¶Взаимодействие с другими средствами

Дротаверин может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов, что требует контроля артериального давления при совместном применении. Он не является антагонистом холинергических средств и не влияет на их эффекты. Одновременный приём с леводопой может ослаблять противопаркинсоническое действие последней. Данных о клинически значимом взаимодействии с большинством распространённых лекарств не получено.

¶Место в терапии

Дротаверин занимает нишу симптоматического средства для быстрого купирования спастических болей. Его ценят за избирательность действия на гладкую мускулатуру, отсутствие выраженных центральных эффектов и возможность применения как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. Вместе с тем препарат не устраняет причину заболевания, а лишь облегчает симптом, поэтому используется в комплексе с этиотропной терапией. По данным ряда клинических исследований, эффективность дротаверина при спазмах сопоставима с другими миотропными спазмолитиками, а профиль безопасности оценивается как благоприятный при соблюдении рекомендованных доз.