Дроспиренон как действующее вещество¶

Дроспиренон — синтетический стероидный гестаген (прогестаген), производное спиронолактона, входящее в состав комбинированных гормональных контрацептивов и препаратов для гормональной терапии. По химической структуре близок к спиронолактону и относится к классу 17α-спиронолактонов. Обладает гестагенной, антиминералокортикоидной и антиандрогенной активностью, но, в отличие от многих других прогестагенов, не оказывает значимого эстрогенного, глюкокортикоидного и андрогенного действия.

В клинической практике дроспиренон применяется главным образом в составе комбинированных оральных контрацептивов (КОК) в паре с этинилэстрадиолом, реже — с эстрадиолом, а также в препаратах для лечения предменструального дисфорического расстройства и в составе заместительной гормональной терапии.

¶Химические и фармакологические свойства

Дроспиренон был синтезирован в 1980-х годах в Германии. Молекулярная формула — C₂₄H₃₀O₃. По строению он представляет собой спиронолактоноподобное соединение, лишённое выраженного диуретического эффекта в применяемых дозах.

Ключевые фармакологические особенности:

• Гестагенное действие — подавляет овуляцию за счёт влияния на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему.
• Антиминералокортикоидная активность — способствует умеренному выведению натрия и задержке калия, что отличает дроспиренон от ряда других прогестагенов, склонных к задержке жидкости.
• Антиандрогенный эффект — снижает влияние андрогенов, что используется при лечении акне и гирсутизма.
• Отсутствие глюкокортикоидной активности — не влияет на углеводный обмен в той мере, как это делают некоторые стероиды.

Период полувыведения дроспиренона составляет около 30 часов, что обеспечивает стабильную концентрацию при ежедневном приёме. Биодоступность при пероральном приёме высокая — около 76–85 %.

¶Для чего применяется

Основные показания к применению препаратов на основе дроспиренона:

¶Контрацепция

Наиболее распространённое применение — предупреждение беременности. Дроспиренон входит в состав монофазных комбинированных оральных контрацептивов вместе с этинилэстрадиолом (обычно 20 или 30 мкг). Контрацептивный эффект достигается преимущественно за счёт подавления овуляции и изменения свойств цервикальной слизи.

¶Предменструальное дисфорическое расстройство

Дроспиренон в сочетании с этинилэстрадиолом одобрен для лечения предменструального дисфорического расстройства (ПМДР) — тяжёлой формы предменструального синдрома с выраженными эмоциональными и соматическими симптомами. Антиминералокортикоидное действие уменьшает отёчность и вздутие, а гестагенное — стабилизирует цикл.

¶Акне и себорея

Благодаря антиандрогенной активности дроспиренон применяется при лечении угревой сыпи средней тяжести у женщин, связанной с гормональным фоном. Снижение уровня свободных андрогенов уменьшает выработку кожного сала.

¶Гормональная заместительная терапия

Дроспиренон используется в составе препаратов для заместительной гормональной терапии у женщин в период менопаузы — в комбинации с эстрадиолом для облегчения симптомов климактерического синдрома и защиты эндометрия.

¶Формы выпуска

Дроспиренон выпускается исключительно в виде таблеток для приёма внутрь, как правило, в составе комбинированных препаратов:

Схема приёма обычно циклическая: 21 день приёма таблеток с последующим 7-дневным перерывом либо приёмом плацебо, либо непрерывный режим в зависимости от препарата.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Дроспиренон, как и другие гормональные контрацептивы, имеет ряд противопоказаний:

• тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, повышенный риск тромбообразования;
• тяжёлые заболевания печени;
• опухоли печени, злокачественные новообразования молочной железы и половых органов;
• недиагностированные кровотечения из половых путей;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• беременность и период лактации;
• мигрень с аурой.

Особую осторожность следует соблюдать при курении (особенно у женщин старше 35 лет), артериальной гипертензии, сахарном диабете с сосудистыми осложнениями. Дроспиренон способен повышать концентрацию калия в крови, поэтому при одновременном приёме с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и нестероидными противовоспалительными средствами требуется контроль уровня калия.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций:

• тошнота, головная боль, болезненность молочных желез;
• межменструальные кровянистые выделения в первые месяцы приёма;
• перепады настроения, снижение либидо;
• повышение уровня калия (гиперкалиемия) в редких случаях;
• повышение риска венозной тромбоэмболии.

Риск тромбоэмболических осложнений у препаратов с дроспиреноном несколько выше, чем у контрацептивов на основе левоноргестрела, что отражено в рекомендациях регуляторных органов ряда стран.

¶Регуляторный статус

Дроспиренон зарегистрирован как лекарственное вещество во многих странах мира. В России он входит в состав ряда комбинированных контрацептивов, отпускаемых по рецепту врача. Назначение и отмена препаратов на основе дроспиренона должны проводиться медицинским специалистом с учётом индивидуальных факторов риска пациентки.