Дроспиренон: инструкция по применению¶

Дроспиренон — синтетический стероидный гестаген (прогестаген), производное спиронолактона, применяемый преимущественно в составе комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и препаратов для заместительной гормональной терапии. Отличается от большинства прогестагенов антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, близким к эндогенному прогестерону. В медицинской практике используется в низких дозах (обычно 3 мг в сутки) в сочетании с этинилэстрадиолом.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Дроспиренон блокирует рецепторы прогестерона в эндометрии и гипоталамо-гипофизарной системе, что подавляет овуляцию и повышает вязкость цервикальной слизи. Дополнительно он обладает:

• антиминералокортикоидной активностью — препятствует задержке натрия и воды, снижает отёчность, что выгодно отличает его от левоноргестрела;
• антиандрогенным эффектом — уменьшает влияние андрогенов на сальные железы и волосяные фолликулы, что используется при акне и себорее;
• слабым глюкокортикоидным действием, не имеющим клинического значения в терапевтических дозах.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дроспиренон быстро и почти полностью всасывается; биодоступность составляет около 76–85 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы — около 97 % (преимущественно с альбумином, не с глобулином, связывающим половые гормоны). Метаболизируется в печени, период полувыведения — около 30 часов. Выводится почками и через кишечник в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Дроспиренон в комбинации с этинилэстрадиолом применяется в следующих случаях:

¶Режим дозирования

Стандартная схема приёма КОК с дроспиреноном: по одной таблетке ежедневно в течение 21–24 дней, затем перерыв 4–7 дней (или приём плацебо). Таблетку принимают в одно и то же время суток, запивая водой. При пропуске приёма возможна потеря контрацептивного эффекта — в инструкции предусмотрены правила восполнения пропущенных доз в зависимости от недели цикла.

¶Противопоказания

Применение дроспиренона противопоказано при:

• тромбозах и тромбоэмболиях (в том числе в анамнезе);
• тяжёлых заболеваниях печени;
• почечной недостаточности;
• гормонозависимых опухолях;
• недиагностированных вагинальных кровотечениях;
• беременности и в период лактации;
• мигрени с аурой;
• артериальной гипертензии неконтролируемой.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, головная боль, болезненность молочных желёз, изменения настроения, межменструальные кровянистые выделения. Реже возникают тромбоэмболические осложнения, повышение артериального давления, нарушения функции печени. Риск тромбозов при приёме дроспиренона несколько выше, чем у КОК на основе левоноргестрела, что отражено в предупреждениях регуляторных органов.

¶Особые указания

Перед началом приёма необходимо исключить беременность и провести обследование, включая измерение артериального давления, оценку функции печени и факторов риска тромбозов. Курение, особенно у женщин старше 35 лет, повышает риск сердечно-сосудистых осложнений. При длительном приёме требуется периодический контроль состояния здоровья. Дроспиренон может взаимодействовать с индукторами печёночных ферментов (например, рифампицином, некоторыми противосудорожными средствами), снижающими его эффективность.

¶Формы выпуска

Дроспиренон выпускается исключительно в комбинированных препаратах — таблетках, содержащих 3 мг дроспиренона и 0,02 или 0,03 мг этинилэстрадиола. Отдельные монопрепараты дроспиренона в контрацептивных целях не применяются.

¶Меры предосторожности

При появлении признаков тромбоза (боль в ноге, одышка, боль в груди) приём препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. Перед плановым хирургическим вмешательством и в период длительной иммобилизации приём КОК обычно отменяют. Женщинам с наследственной предрасположенностью к тромбофилии требуется индивидуальная оценка рисков.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Эффективность дроспиренона снижают:

• индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, препараты зверобоя);
• некоторые антибиотики (ампициллин, тетрациклины) — за счёт нарушения кишечно-печёночной циркуляции;
• антиретровирусные средства.

При одновременном приёме с этими группами рекомендуется дополнительная барьерная контрацепция.

¶Хранение и отпуск

Препараты с дроспиреноном отпускаются по рецепту врача. Хранят их в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.

¶Примечания

Информация о дроспиреноне носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Назначение, коррекция дозы и отмена препарата проводятся только медицинским специалистом с учётом индивидуальных особенностей пациентки. Самолечение гормональными контрацептивами недопустимо.