Дозировки метформина¶

Метформин — пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, применяемый преимущественно при сахарном диабете 2-го типа. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от формы выпуска (обычная или пролонгированная), функции почек, переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта и клинических целей. Стандартная практика — начинать с минимальной дозы и повышать её постепенно, ориентируясь на уровень глюкозы крови и показатель HbA1c.

¶Формы выпуска

Метформин выпускается в виде таблеток с немедленным высвобождением (обычных) и с модифицированным (пролонгированным) высвобождением. Дозировка действующего вещества выражается в миллиграммах метформина гидрохлорида. Распространённые номиналы:

В комбинированных препаратах метформин сочетается с другими сахароснижающими средствами (сульфонилурея, ингибиторы ДПП-4, ингибиторы SGLT2, тиазолидиндионы), и тогда его доза фиксирована в составе комбинации.

¶Начало терапии

Для таблеток немедленного высвобождения обычная стартовая доза — 500 мг один или два раза в сутки во время или сразу после еды. При необходимости дозу увеличивают на 500 мг с интервалом в одну-две недели, ориентируясь на гликемию и переносимость. Для пролонгированных форм стартовая доза чаще составляет 500 мг один раз в сутки вечером с приёмом пищи; титрование проводят медленнее, обычно не чаще одного раза в неделю.

Медленное повышение дозы снижает риск gastrointestinal-побочных эффектов (тошнота, диарея, металлический привкус), которые чаще всего возникают в начале лечения.

¶Поддерживающие и максимальные дозы

Поддерживающая доза для большинства взрослых при монотерапии — 1000–2000 мг в сутки, разделённые на два-три приёма (для обычных форм) или на один-два приёма (для пролонгированных). Максимальная суточная доза, согласно инструкциям большинства производителей, составляет 2550–3000 мг в зависимости от страны и конкретного препарата. Дозы выше 2000 мг/сут дают умеренный дополнительный эффект, но повышают риск непереносимости.

При переходе с обычной формы на пролонгированную общая суточная доза обычно сохраняется, но кратность приёма сокращается. Обратный переход требует аналогичного пересчёта.

¶Дозирование по функции почек

Ключевой фактор коррекции дозы — скорость клубочковой фильтрации (СКФ). Метформин выводится почками в неизменённом виде, поэтому при их недостаточности накапливается, что увеличивает риск лактатацидоза.

• СКФ ≥ 60 мл/мин/1,73 м² — коррекция не требуется, допустимы полные дозы.
• СКФ 45–59 — лечение можно продолжать, но не начинать заново; дозу часто ограничивают, а при рисках пересматривают.
• СКФ 30–44 — препарат обычно не назначают впервые; при продолжении приёма дозу уменьшают, как правило, до 1000 мг/сут.
• СКФ < 30 — метформин противопоказан.

Перед началом терапии и не реже одного раза в год оценивают функцию почек; при риске её быстрого снижения контроль чаще.

¶Особые ситуации

Пожилой возраст. Дозу подбирают по функции почек, а не по возрасту как таковому. Начинают с низких значений и повышают осторожно.

Периоперационный период и контрастные исследования. Метформин временно отменяют перед вмешательствами и введением йодсодержащего контраста, возобновляя приём после подтверждения стабильной функции почек (обычно через 48 часов).

Беременность и лактация. Применение при гестационном диабете и синдроме поликистозных яичников обсуждается индивидуально; дозы подбирает врач.

Дети. У детей старше 10 лет допустимы дозы, близкие к взрослым, с учётом массы тела и функции почек.

¶Немедикаментозные цели

Метформин часто назначают не только для снижения глюкозы, но и при предиабете, а также при синдроме поликистозных яичников. В этих случаях используют меньшие дозы — обычно 500–1500 мг/сут, поскольку цель отличается от лечения выраженной гипергликемии.

¶Контроль и коррекция

Эффективность оценивают по уровню глюкозы натощак, постпрандиальной гликемии и HbA1c (обычно через 3 месяца). Если целевые значения не достигнуты на максимально переносимой дозе, рассматривают добавление второго препарата, а не дальнейшее повышение дозы метформина. При появлении выраженных побочных эффектов возможен переход на пролонгированную форму или временное снижение дозы.

¶Меры предосторожности

Основное редкое, но серьёзное осложнение — лактатацидоз, риск которого возрастает при почечной недостаточности, печёночной недостаточности, злоупотреблении алкоголем, тяжёлых инфекциях, обезвоживании и гипоксии. В этих состояниях препарат отменяют. Дефицит витамина B12 при длительном приёме требует периодического контроля.

Дозировки метформина подбираются строго индивидуально и не должны назначаться самостоятельно; любые изменения согласуют с лечащим врачом.