Дотаверин как лекарственное средство¶

Дотаверин — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества дротаверин (drotaverine) — спазмолитическое средство миотропного действия, применяемое для снятия спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. Дротаверин является синтетическим аналогом алкалоида папаверина и по химической структуре представляет собой производное изохинолина. Препараты на его основе выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций и относятся к группе спазмолитиков, не влияющих на вегетативную нервную систему напрямую.

¶Действующее вещество

Дротаверин — международное непатентованное наименование (МНН). Химическое название — 1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин. Молекулярная масса составляет около 397,5 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях. В медицинской практике применяются его соли, в частности гидрохлорид, обеспечивающий растворимость в воде и пригодность для инъекционных форм.

По фармакологической классификации дротаверин относят к миотропным спазмолитикам. Он не является наркотическим средством и не подлежит предметно-количественному учёту как сильнодействующее вещество, однако отпускается из аптек по рецепту либо, в зависимости от страны и дозировки, без рецепта.

¶Механизм действия

Дротаверин угнетает фермент фосфодиэстеразу IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение концентрации цАМФ снижает содержание ионов кальция в гладкомышечных клетках, в результате чего уменьшается активность кальций-зависимых сократительных белков и мышечный тонус падает. Дополнительно препарат блокирует поступление кальция через медленные каналы клеточной мембраны.

Ключевая особенность дротаверина — избирательность: он действует преимущественно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, мало влияя на гладкие мышцы сосудов в дозах, применяемых в терапии, и практически не затрагивая поперечнополосатую (скелетную) мускулатуру и проводящую систему сердца. В отличие от папаверина, дротаверин обладает более выраженным и продолжительным эффектом.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника, в том числе при гастрите, язвенной болезни, коликах;
• желчнокаменная болезнь, спазмы желчевыводящих путей, дискинезия желчевыводящих путей;
• почечные колики, спазмы мочевыводящих путей, пиелит, цистит;
• гинекологические спазмы, включая дисменорею;
• спазмы периферических сосудов, головные боли сосудистого характера;
• подготовка к инструментальным исследованиям органов брюшной полости.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается с осторожностью и по назначению врача; при необходимости препарат используют в акушерской практике для снижения тонуса матки.

¶Формы выпуска и дозирование

Дротаверин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Стандартная разовая доза для взрослых при приёме внутрь — 40–80 мг 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза обычно не превышает 240 мг. При инъекционном введении разовая доза составляет 40–80 мг. Детям дозировка рассчитывается по массе тела и возрасту. Продолжительность лечения определяется врачом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции: головокружение, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, тошнота, запор, аллергические реакции, в редких случаях — ангионевротический отёк.

Противопоказания включают:

• повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам;
• тяжёлую печёночную и почечную недостаточность;
• выраженную сердечную недостаточность;
• артериальную гипотензию;
• детский возраст до определённого порога (зависит от формы);
• период грудного вскармливания без консультации врача.

Не рекомендуется одновременно применять с леводопой, поскольку дротаверин может ослаблять её противопаркинсоническое действие.

¶История и аналоги

Дротаверин был синтезирован в Венгрии в 1960-х годах в компании «Хиноин» (Chinoin) и с тех пор широко вошёл в клиническую практику под оригинальным брендом Но-шпа (No-Spa). Торговое наименование «Дотаверин» относится к числу воспроизведённых (дженерических) препаратов, выпускаемых различными фармацевтическими производителями. Помимо него, на рынке присутствуют и другие аналоги под разными названиями, содержащие то же действующее вещество.

Близкими по действию, но иными по химической структуре спазмолитиками являются папаверин, мебеверин и гиосцина бутилбромид. Отличие дротаверина от мебеверина состоит в механизме действия и продолжительности эффекта, а от гиосцина бутилбромида — в отсутствии прямого влияния на холинергическую передачу.

¶Значение в медицине

Дротаверин остаётся одним из наиболее востребованных спазмолитиков благодаря быстрому действию, широкому спектру показаний и относительно низкой стоимости. Его применяют в гастроэнтерологии, урологии, гинекологии и неврологии, а также в неотложной помощи при коликах. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в клинические рекомендации по лечению спастических состояний.