Долак в ампулах: препарат и применение¶

Долак (действующее вещество — кеторолака трометамин) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным обезболивающим действием, выпускаемый в форме раствора для инъекций в ампулах. В такой лекарственной форме препарат применяется преимущественно для купирования острой боли средней и высокой интенсивности в условиях стационара и скорой помощи, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Общие сведения

Кеторолак был синтезирован в 1980-х годах и относится к группе производных пирролizin-карбоновой кислоты. По силе анальгетического действия сопоставим с некоторыми опиоидными препаратами, однако не воздействует на опиоидные рецепторы и не вызывает характерной для наркотических анальгетиков зависимости. Выпускается в виде таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения; торговая марка «Долак» зарегистрирована для инъекционной формы в ампулах.

¶Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций представляет собой прозрачную жидкость, как правило, слегка желтоватого оттенка. Типичная ампула содержит:

• кеторолака трометамин — 30 мг (в 1 мл) или 60 мг (в 2 мл);
• вспомогательные вещества — этанол, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Ампулы выпускаются объёмом 1 мл, упакованы в контурные ячейки или картонные коробки. Хранятся в защищённом от света месте при комнатной температуре.

¶Механизм действия

Кеторолак подавляет активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления и болевой чувствительности. Угнетение синтеза простагландинов приводит к уменьшению воспалительной реакции, отёка и болевого синдрома. Обезболивающий эффект при внутримышечном введении развивается через 30–60 минут и сохраняется 4–6 часов.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется для кратковременного купирования болевого синдрома:

• послеоперационные боли;
• травмы, переломы, вывихи;
• почечная и печёночная колика;
• невралгии, радикулит;
• острые болевые синдромы при онкологических заболеваниях (в рамках комплексной терапии).

Препарат предназначен для непродолжительного применения — как правило, не более 2–5 дней, после чего переходят на пероральные формы или иные анальгетики.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Стандартная доза для взрослых — 30 мг каждые 6 часов; максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для пожилых пациентов и лиц с нарушением функции почек и 120 мг для остальных. При внутривенном введении дозу вводят медленно, не менее чем за 15 секунд. Длительность терапии определяется врачом.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции почек и печени;
• беременность, период лактации;
• детский возраст (до 16 лет);
• склонность к кровотечениям, нарушения свёртываемости крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, боли в животе, головокружение, сонливость, отёки. Реже возникают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение артериального давления, нарушения функции почек, аллергические реакции. При длительном применении возрастает риск кровотечений.

¶Меры предосторожности

Препарат не рекомендуется сочетать с другими НПВП, антикоагулянтами, диуретиками и некоторыми антигипертензивными средствами из-за повышенного риска осложнений. При наличии сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, почек или печени требуется врачебный контроль. Введение должно проводиться медицинским персоналом.

¶Правовой статус и обращение

В России кеторолак отпускается по рецепту врача. Инъекционные формы применяются преимущественно в медицинских учреждениях. Самостоятельное использование без назначения специалиста недопустимо.

¶Значение в клинической практике

Инъекционная форма кеторолака занимает важное место в арсенале средств неотложной анальгетической помощи, особенно в послеоперационном периоде и при травмах. Она позволяет быстро и эффективно снижать боль без применения опиоидов, что особенно ценно в условиях ограниченного доступа к наркотическим анальгетикам.