Дипроспан — глюкокортикоидный препарат¶

Дипроспан — торговое наименование комбинированного лекарственного препарата группы синтетических глюкокортикостероидов, содержащего два эфира бетаметазона: динатрия фосфат и дипропионат. Выпускается в форме суспензии для инъекций и применяется преимущественно для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного введения. Препарат обладает выраженным противовоспалительным, противоаллергическим и иммуносупрессивным действием, а сочетание двух форм бетаметазона обеспечивает как быстрое наступление эффекта, так и его пролонгацию.

¶Состав и механизм действия

Действующее вещество — бетаметазон, синтетический аналог гидрокортизона, относящийся к фторированным глюкокортикостероидам. В одной дозе препарата содержатся две соли:

• бетаметазона динатрия фосфат — водорастворимая форма, которая быстро всасывается и обеспечивает раннее начало терапевтического эффекта;
• бетаметазона дипропионат — медленно растворимая депо-форма, из которой вещество высвобождается постепенно, поддерживая действие в течение нескольких недель.

Механизм действия связан со связыванием с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Комплекс «стероид—рецептор» проникает в ядро клетки, изменяет экспрессию генов и подавляет синтез медиаторов воспаления — простагландинов, лейкотриенов, цитокинов. Кроме того, препарат стабилизирует мембраны лизосом, снижает проницаемость капилляров и угнетает миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Иммуносупрессивный эффект реализуется через уменьшение числа циркулирующих лимфоцитов и снижение продукции антител.

¶Показания к применению

Препарат используется при состояниях, требующих мощного и длительного противовоспалительного воздействия, когда местная терапия недостаточна. Основные группы показаний:

Внутрисуставные инъекции применяются при локальном поражении крупных суставов, когда системное введение нежелательно. В дерматологии возможно внутриочаговое введение при ограниченных очагах поражения.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения динатрия фосфат всасывается быстро, достигая максимальной концентрации в плазме в течение первого часа. Дипропионат всасывается медленно, что обеспечивает длительное присутствие препарата в организме. Период полувыведения депо-формы может достигать нескольких суток, а клинический эффект сохраняется от двух до четырёх недель и более. Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение — через почки и кишечник. При внутрисуставном введении часть препарата поступает в системный кровоток, поэтому возможны системные эффекты.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при ряде состояний:

• инфекционные заболевания (бактериальные, вирусные, грибковые) без адекватной противомикробной терапии;
• туберкулёз в активной форме;
• вакцинация живыми вакцинами в период лечения;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• тяжёлые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета, остеопороза;
• внутрисуставное введение при нестабильном суставе, инфекционном артрите, выраженном околосуставном остеопорозе.

Осторожность требуется при язвенной болезни, глаукоме, катаракте, тромбоэмболических состояниях, психических расстройствах в анамнезе, а также в период беременности и грудного вскармливания, когда польза должна превышать риск.

¶Побочные эффекты

При системном введении возможны реакции, характерные для всех глюкокортикостероидов: повышение артериального давления, гипергликемия, увеличение массы тела, кушингоидные проявления, мышечная слабость, остеопороз, подавление функции надпочечников, нарушения менструального цикла. Со стороны желудочно-кишечного тракта — диспепсия, риск эрозивно-язвенных поражений. Возможны психические нарушения: эйфория, бессонница, депрессия. При местном введении чаще наблюдаются локальные реакции — боль в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки, депигментация, редко — инфекционные осложнения.

¶Особенности применения

Длительное применение препарата требует постепенной отмены во избежание синдрома отмены и острой надпочечниковой недостаточности. При необходимости продолжительной терапии рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы и контролировать состояние пациента. В период лечения не следует проводить иммунизацию живыми вакцинами. Пациентам с сахарным диабетом требуется коррекция гипогликемической терапии, при артериальной гипертензии — контроль давления.

Взаимодействие с другими лекарствами: препарат ослабляет действие антикоагулянтов, усиливает эффект диуретиков, повышает риск гипокалиемии при сочетании с сердечными гликозидами. Нестероидные противовоспалительные средства увеличивают вероятность поражения желудочно-кишечного тракта.

¶Правовой статус и обращение

Дипроспан относится к рецептурным препаратам. В Российской Федерации он зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается только по назначению врача. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции; замороженная суспензия не подлежит использованию. Сведения о конкретных производителях и регистрационных номерах содержатся в государственном реестре лекарственных средств.