Дипазол — лекарственное средство¶

Дипазол — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является диазепам — психоактивное соединение из группы бензодиазепинов. Препарат применяется преимущественно как анксиолитик (противотревожное средство), миорелаксант центрального действия, противосудорожное и седативное средство. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; в разных странах зарегистрирован под различными торговыми названиями, из которых «Дипазол» — одно из распространённых на постсоветском пространстве.

¶Действующее вещество

Диазепам был синтезирован в 1959 году в лабораториях американской фармацевтической компании Hoffmann-La Roche химиками Лео Штернбахом и Лоуэллом Рэндаллом. Он стал вторым представителем класса бензодиазепинов после хлордиазепоксида и одним из самых востребованных психотропных средств XX века. По химической структуре это 7-хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он. Молекулярная масса — около 284,7 г/моль.

Механизм действия связан с усилением тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Диазепам связывается с аллостерическим участком ГАМК-А-рецептора, повышая частоту открытия хлоридных каналов и усиливая гиперполяризацию нейронов. Это приводит к снижению возбудимости нервных клеток, что клинически проявляется анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим эффектами.

¶Формы выпуска и состав

Препарат под названием «Дипазол» выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки по 5 мг диазепама (иногда 2 мг и 10 мг);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения с концентрацией 5 мг/мл в ампулах по 2 мл.

Вспомогательные вещества зависят от производителя и формы: в таблетках обычно присутствуют лактоза, крахмал, желатин, стеарат магния; в инъекционном растворе — вода для инъекций, этанол, пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетатный буфер. Разные фармацевтические заводы регистрируют собственные торговые марки, поэтому диазепам встречается также под названиями «Седуксен», «Реланиум», «Сибазон», «Валиум» (последнее — для близкого по действию препарата).

¶Показания к применению

Диазепам и его торговые аналоги применяются при широком круге состояний:

• тревожные расстройства, панические атаки, невротические состояния с напряжением и страхом;
• кратковременное лечение бессонницы, связанной с тревогой;
• эпилептический статус и судорожные припадки (внутривенно);
• мышечный спазм, спастические состояния при неврологических заболеваниях;
• алкогольный абстинентный синдром и делирий;
• премедикация перед хирургическими вмешательствами и диагностическими процедурами;
• купирование психомоторного возбуждения.

В анестезиологии раствор диазепама используют для вводного наркоза и седации при эндоскопических исследованиях.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к бензодиазепинам, тяжёлой дыхательной недостаточности, миастении, закрытоугольной глаукоме, выраженной печёночной и почечной недостаточности, а также в период беременности и грудного вскармливания. Ограничения касаются детского возраста (для таблетированных форм — обычно до 6 месяцев или до 1 года в зависимости от инструкции) и состояний, сопровождающихся угнетением сознания.

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, головокружение, мышечная слабость, снижение концентрации внимания, атаксия, сухость во рту, тошнота. При длительном применении формируются лекарственная зависимость и синдром отмены, проявляющийся усилением тревоги, тремором, бессонницей, в тяжёлых случаях — судорогами. Резкое прекращение приёма после долгого курса недопустимо; дозу снижают постепенно.

¶Особенности применения и правовой статус

Диазепам относится к сильнодействующим и психотропным веществам. В Российской Федерации он включён в Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых ограничен и в отношении которых допускаются меры контроля. Отпуск из аптек производится строго по рецепту врача. Самостоятельное приобретение, хранение и передача препарата другим лицам преследуются по закону.

Из-за риска зависимости курс лечения обычно ограничивают несколькими неделями; при необходимости длительной терапии её проводят под врачебным наблюдением с периодической переоценкой пользы и рисков. Диазепам потенцирует действие алкоголя, опиоидов, антидепрессантов и антипсихотиков, поэтому одновременный приём этих средств требует осторожности.

¶Место среди бензодиазепинов

Бензодиазепины классифицируют по длительности действия: короткодействующие (мидазолам), средней продолжительности (лоразепам, оксазепам) и длительнодействующие (диазепам, феназепам, хлордиазепоксид). Диазепам относится к последней группе: период полувыведения составляет 20–50 часов, а его активные метаболиты (десметилдиазепам, оксазепам) сохраняются в организме до нескольких суток. Это обеспечивает длительный эффект, но затрудняет подбор дозы у пожилых пациентов и при заболеваниях печени.

Несмотря на появление более новых анксиолитиков и гипнотиков (например, препаратов на основе золпидема или селективных серотонинергических средств), диазепам остаётся востребованным в неотложной медицине, неврологии и психиатрии благодаря быстрому наступлению эффекта при внутривенном введении и широкому спектру действия.