Диметинден малеат — антигистаминный препарат¶

Диметинден малеат — лекарственное средство из группы блокаторов гистаминовых H1-рецепторов первого поколения, применяемое преимущественно местно (в виде геля) для устранения зуда и раздражения кожи, а также внутрь (в форме капель) при аллергических состояниях. Представляет собой соль диметиндена с малеиновой кислотой, что обеспечивает стабильность и растворимость действующего вещества.

¶Химическая характеристика

Диметинден по химическому строению близок к антигистаминным препаратам первого поколения и является производным индана. Его полное химическое название — 2-[1-(2-(диметиламино)этил)индан-2-ил]пиридин. Молекулярная формула основания — C₂₀H₂₄N₂. В лекарственных формах используется именно малеат (соль малеиновой кислоты), молекулярная масса которого составляет около 388,5 г/моль.

Малеат хорошо растворим в воде и спиртах, что позволяет создавать как жидкие формы (капли для приёма внутрь), так и гели для наружного применения. Вещество относится к липофильным соединениям, благодаря чему легко проникает через кожу и слизистые оболочки.

¶Механизм действия

Диметинден конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина — основного медиатора аллергических реакций и зуда. Это приводит к уменьшению проницаемости капилляров, снижению отёка тканей и ослаблению зуда.

Дополнительно препарат обладает слабым антихолинергическим и седативным действием, что характерно для антигистаминов первого поколения. При наружном нанесении геля эффект развивается локально: вещество снижает чувствительность нервных окончаний кожи и тормозит высвобождение медиаторов воспаления, что даёт быстрый противозудный результат.

¶Формы выпуска

Гель наносится тонким слоем на поражённые участки кожи несколько раз в сутки. Капли принимают внутрь, дозировка зависит от возраста пациента.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• зуд кожи различного происхождения (аллергический, при дерматозах);
• крапивницу и другие аллергические высыпания;
• укусы насекомых;
• солнечные ожоги и поверхностные термические повреждения кожи;
• аллергический ринит и поллиноз (при приёме внутрь);
• пищевую и лекарственную аллергию в составе комплексной терапии.

Гель особенно востребован при локализованном зуде, тогда как капли применяют при системных аллергических проявлениях.

¶Фармакокинетика

При наружном нанесении диметинден частично всасывается через кожу, но системная концентрация остаётся низкой. При приёме внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме через 2–3 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и желчью. Период полувыведения составляет около 6 часов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяют при повышенной чувствительности к компонентам, а также при закрытоугольной глазукоме и гиперплазии предстательной железы (для системных форм). С осторожностью используют у детей раннего возраста, беременных и кормящих женщин.

Возможные нежелательные реакции:

• сухость во рту, сонливость, головокружение (при приёме внутрь);
• местное раздражение, жжение, сухость кожи (при наружном применении);
• в редких случаях — аллергические реакции на компоненты геля.

При наружном использовании на больших участках кожи или при длительном применении возможен системный эффект.

¶Особенности применения

Диметинден малеат часто входит в состав комбинированных дерматологических средств и средств после укусов насекомых. Гель разрешён к применению у детей с определённого возраста (обычно с 1–2 месяцев по назначению врача). При приёме внутрь следует учитывать седативное действие: препарат может снижать скорость психомоторных реакций, что важно для водителей и операторов.

Не рекомендуется одновременное применение с другими антигистаминными средствами и алкоголем из-за усиления угнетающего действия на центральную нервную систему.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Диметинден относится к первому поколению H1-блокаторов наряду с дифенгидрамином и хлоропирамином. В отличие от многих аналогов, он выпускается преимущественно в виде геля для наружного применения, что делает его удобным средством для быстрого устранения локального зуда. По сравнению с антигистаминами второго поколения (лоратадин, цетиризин) он чаще вызывает сонливость, но при местном использовании этот эффект минимален.

¶Правовой статус

В России диметинден малеат зарегистрирован как рецептурное и безрецептурное средство в зависимости от формы выпуска. Гель обычно отпускается без рецепта, капли — по назначению врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в отдельных лекарственных формах.