Диментис — препарат для лечения деменции¶

Диментис — торговое наименование лекарственного препарата, применяемого в неврологии и психиатрии для симптоматической терапии деменции, в первую очередь болезни Альцгеймера. Основным действующим веществом выступает мемантин — модулятор глутаматергической системы, относящийся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Препарат выпускается в форме таблеток и применяется преимущественно у пациентов со среднетяжёлой и тяжёлой степенью когнитивных нарушений.

¶Действующее вещество

Мемантин был синтезирован в 1960-х годах в ходе исследований производных адамантана — соединений, к которым относится также амантадин, используемый при паркинсонизме и вирусных инфекциях. Первоначально вещество изучалось как противодиабетическое средство, однако его терапевтический потенциал в отношении центральной нервной системы был выявлен позднее. В 1980-х годах мемантин начал применяться в Германии, а в 2002 году получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения болезни Альцгеймера средней и тяжёлой стадии.

Механизм действия связан с блокадой NMDA-рецепторов — ионотропных рецепторов, активируемых глутаматом. При нейродегенеративных процессах наблюдается избыточное высвобождение глутамата, что приводит к длительной активации рецепторов, накоплению внутриклеточного кальция и, как следствие, к эксайтотоксичности — гибели нейронов. Мемантин блокирует рецептор слабее физиологического глутамата, но при патологически повышенной концентрации нейромедиатора его эффект становится значимым, что позволяет избирательно снижать патологическую активацию без полного подавления нормальной синаптической передачи.

¶Формы выпуска и дозировка

Диментис производится в виде таблеток, покрытых оболочкой, с содержанием мемантина гидрохлорида 10 мг и 20 мг. Существуют также формы с модифицированным высвобождением и капли для приёма внутрь. Стандартная схема терапии предполагает постепенное повышение дозы (титрование) для снижения риска побочных эффектов: начинают с 5 мг в сутки, затем каждую неделю дозу увеличивают на 5 мг до достижения поддерживающей — обычно 20 мг в сутки. У пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют.

¶Показания

Основное показание — деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. Препарат также применяется при сосудистой деменции, деменции с тельцами Леви и некоторых других формах когнитивных расстройств, хотя доказательная база по этим состояниям менее обширна. В ряде стран мемантин назначают при умеренной деменции, а также рассматривают как средство для комбинированной терапии с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином).

¶Эффективность

Клинические исследования показывают, что мемантин обеспечивает умеренное, но статистически значимое улучшение когнитивных функций, повседневной активности и поведения у части пациентов. Эффект оценивается по шкалам MMSE, ADAS-cog и CIBIC-plus. Препарат не останавливает нейродегенеративный процесс и не излечивает заболевание: речь идёт о симптоматической поддержке и возможном замедлении прогрессирования нарушений на ограниченный период. Наибольший эффект наблюдается у пациентов с исходно более выраженными симптомами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головокружение, головная боль, сонливость, запор, повышение артериального давления. Реже возникают спутанность сознания, галлюцинации, утомляемость, нарушение походки. У пациентов с эпилепсией возможно повышение судорожной активности.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к мемантину, тяжёлую почечную недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст. Требуется осторожность при тиреотоксикозе, эпилепсии, инфаркте миокарда в анамнезе, сердечной недостаточности.

¶Взаимодействия

Мемантин может усиливать действие леводопы, дофаминергических агонистов и антихолинергических средств. Одновременный приём с другими антагонистами NMDA (амантадином, декстрометорфаном, кетамином) повышает риск токсических эффектов. Антациды и средства, изменяющие pH мочи, способны влиять на выведение препарата. Некоторые исследования указывают на возможное взаимодействие с варфарином, требующее контроля международного нормализованного отношения (МНО).

¶Аналоги и место на рынке

Кроме Диментиса, мемантин выпускается под торговыми названиями «Мемантин», «Акатинол Мемантин», «Марукса», «Нооджерон», «Меманталь» и другими. Различия между ними касаются в основном производителя, вспомогательных веществ и цены. Помимо мемантина, в терапии деменции применяются ингибиторы ацетилхолинэстеразы, а также, в последние годы, моноклональные антитела (леканемаб, донанемаб), направленные на удаление амилоидных бляшек, — однако эти препараты имеют иной профиль применения и ограниченную доступность.

¶Правовой статус

Мемантин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран, отпускается по рецепту врача. Назначение и коррекция дозы должны проводиться специалистом — неврологом или психиатром — с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств. Самолечение недопустимо, поскольку неправильная дозировка повышает риск побочных эффектов и не даёт терапевтического результата.