Димедрол как лекарственное средство¶

Димедрол (международное непатентованное наименование — дифенгидрамин, лат. Dimedrolum) — антигистаминный препарат первого поколения, относящийся к группе этаноламинов. Применяется преимущественно при аллергических реакциях, а также как противорвотное, снотворное и седативное средство. Обладает выраженным центральным действием, что отличает его от антигистаминных препаратов последующих поколений.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению дифенгидрамин представляет собой 2-(дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин; выпускается в виде гидрохлорида — белого кристаллического порошка, хорошо растворимого в воде. Молекулярная масса гидрохлорида составляет около 291,8 г/моль.

Механизм действия основан на блокаде гистаминовых рецепторов типа H1. Являясь конкурентным антагонистом гистамина, препарат препятствует развитию эффектов этого медиатора: расширению капилляров, повышению их проницаемости, отёку тканей, зуду и спазму гладкой мускулатуры. В отличие от неседативных антигистаминных средств, дифенгидрамин легко проникает через гематоэнцефалический барьер и связывается с H1-рецепторами центральной нервной системы, что обусловливает седативный и снотворный эффекты. Дополнительно он блокирует м-холинорецепторы, оказывая умеренное атропиноподобное действие, и угнетает центральные холинергические структуры.

¶История

Дифенгидрамин был синтезирован в 1943 году в США химиком Джорджем Ривесоном в лабораториях компании G. D. Searle & Company. Это был один из первых эффективных антигистаминных препаратов; его открытие связывают с поиском средств, способных блокировать действие гистамина при анафилактических реакциях. В 1946 году препарат был одобрен к медицинскому применению под торговым названием Benadryl. В СССР и ряде стран Восточной Европы он получил распространение под названием «димедрол». Долгое время препарат входил в перечень жизненно необходимых лекарственных средств, однако впоследствии его применение стало ограничиваться из-за побочных эффектов и риска злоупотребления.

¶Формы выпуска

Димедрол выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
• раствор для инъекций 1 % в ампулах;
• глазные капли и гели;
• мази и кремы для наружного применения;
• ректальные суппозитории.

Ранее выпускались также палочки с дифенгидрамином, входившие в состав комбинированных средств.

¶Применение

¶Медицинское

Основные показания к применению:

Препарат применяется также при паркинсонизме для уменьшения тремора, при хорее и в качестве составного компонента «литической смеси» (в сочетании с анальгином) для снижения температуры и купирования гипертермических состояний.

¶Немедицинское

Дифенгидрамин входит в состав ряда комбинированных препаратов, применяемых при простуде и как снотворные. В некоторых странах он используется как противорвотное средство при укачивании.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• сонливость, головокружение, снижение внимания;
• сухость во рту, носу и глотке;
• нарушение координации, тремор;
• тахикардия, снижение артериального давления;
• тошнота, запор;
• фотосенсибилизация, кожные высыпания.

При передозировке возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, угнетение дыхания; у детей — парадоксальная реакция в виде бессонницы и двигательного беспокойства. Препарат противопоказан при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, эпилепсии, острых заболеваниях печени и почек, в период беременности и лактации. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

¶Правовой статус и злоупотребление

В ряде стран дифенгидрамин отпускается без рецепта, однако в России он относится к рецептурным препаратам. Известны случаи немедицинского употребления дифенгидрамина в сочетании с алкоголем или наркотическими средствами для достижения изменённых состояний сознания, что связано с высокой токсичностью такой комбинации. В некоторых государствах введены ограничения на продажу препарата, а также на его содержание в комбинированных безрецептурных средствах.

¶Место в фармакологии

Димедрол — классический представитель антигистаминных препаратов первого поколения. Его отличают быстрое наступление эффекта (через 15–30 минут после приёма внутрь), относительно короткое действие (4–6 часов) и выраженное седативное влияние. К недостаткам относят кратковременность действия, привыкание при длительном применении и значительное число побочных реакций. Препараты второго и третьего поколений (лоратадин, цетиризин, фексофенадин) лишены седативного эффекта и применяются преимущественно при аллергии, тогда как дифенгидрамин сохраняет значение в неотложных ситуациях, при укачивании и как снотворное средство.