Дигидротахистерол — лекарственный препарат¶

Дигидротахистерол — синтетический аналог витамина D, применяемый в медицине как лекарственное средство для коррекции нарушений кальциево-фосфорного обмена, связанных с недостаточностью функции паращитовидных желёз. Относится к группе витамин-D-подобных препаратов (кальциферолов) и выпускается в виде раствора для приёма внутрь в масляной основе. Международное непатентованное наименование — дигидротахистерол (dihydrotachysterol).

¶Химическая природа

По строению дигидротахистерол близок к эргокальциферолу (витамину D₂). Его молекула представляет собой стероидное соединение с раскрытым кольцом B, характерным для всей группы витамина D. Ключевое отличие заключается в восстановленной двойной связи между атомами углерода в кольце A, что придаёт молекуле устойчивую пространственную конфигурацию, имитирующую активную форму витамина D.

Молекулярная формула — C₂₈H₄₆O. Молярная масса составляет около 398,7 г/моль. Вещество жирорастворимо, плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях и растительных маслах, что определяет масляную лекарственную форму.

¶Механизм действия

Биологическое действие дигидротахистерола не требует обязательной активации в почках — в отличие от природного витамина D, который превращается в активную форму (кальцитриол) путём последовательного гидроксилирования в печени и почках. Это принципиально важно при почечной недостаточности, когда эндогенная активация витамина D нарушена.

Препарат действует преимущественно на уровне костной ткани, почек и кишечника:

• стимулирует всасывание кальция и фосфатов в тонком кишечнике;
• усиливает реабсорбцию кальция в почечных канальцах;
• способствует мобилизации кальция из костного депо, повышая его концентрацию в плазме крови;
• поддерживает минерализацию костей при адекватном поступлении кальция.

Итоговый эффект — повышение уровня кальция в сыворотке крови и уменьшение выделения кальция с мочой при условии нормальной работы клубочковой фильтрации.

¶Показания к применению

Основное показание — гипокальциемия, обусловленная гипопаратиреозом, в том числе послеоперационным (после удаления или повреждения паращитовидных желёз при операциях на щитовидной железе). Также препарат применяют при:

• идиопатическом гипопаратиреозе;
• псевдогипопаратиреозе (резистентности тканей к паратгормону);
• некоторых формах витамин-D-зависимого рахита и остеомаляции;
• хронической почечной недостаточности с нарушением фосфорно-кальциевого обмена;
• спазмофилии и тетании, связанных с дефицитом кальция.

¶Дозирование и режим приёма

Дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на уровень кальция в крови и моче. Начальная доза обычно невелика; её постепенно увеличивают до достижения нормокальциемии. Приём осуществляют внутрь, чаще однократно в сутки, во время или после еды. Точную схему определяет врач, поскольку диапазон терапевтических и токсических доз узок.

¶Побочные эффекты и передозировка

Основной риск — гиперкальциемия при избыточном приёме. Её признаки:

• тошнота, рвота, потеря аппетита;
• жажда, сухость во рту, полиурия;
• слабость, сонливость, головная боль;
• повышение артериального давления, нарушения ритма сердца;
• в тяжёлых случаях — кальциноз мягких тканей, почек, сосудов.

При длительном применении возможны гиперкальциурия, образование камней в почках, нефрокальциноз. Требуется периодический лабораторный контроль кальция и фосфора в крови и моче, а также оценка функции почек.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при гиперкальциемии любого происхождения, гипервитаминозе D, выраженной гиперфосфатемии, кальциевых камнях в почках, тяжёлой почечной недостаточности без контроля обмена, а также при повышенной индивидуальной чувствительности. Осторожность требуется при беременности, в период лактации, у детей и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с препаратами кальция, тиазидными диуретиками, сердечными гликозидами повышает риск гиперкальциемии и токсических эффектов. Барбитураты, глюкокортикоиды, слабительные на основе минеральных масел снижают всасывание и эффективность дигидротахистерола. Антациды, содержащие магний и алюминий, могут нарушать фосфорный обмен.

¶Место в терапии

Дигидротахистерол — один из исторически ранних синтетических препаратов для лечения гипопаратиреоза. Он сохраняет значение в клинической практике, особенно там, где требуется действие, не зависящее от почечной активации. В ряде случаев его рассматривают как альтернативу или дополнение к препаратам активных метаболитов витамина D (кальцитриолу, альфакальцидолу), однако выбор определяется конкретной клинической ситуацией, доступностью препарата и профилем безопасности.

¶Особые указания

При переводе пациента с других витамин-D-препаратов необходим перерыв и повторный подбор дозы. Во время лечения следует ограничивать избыточное поступление кальция с пищей и витаминных добавок. Пациентам с нарушением функции почек контроль лабораторных показателей проводят чаще. При появлении симптомов гиперкальциемии приём прекращают и корректируют водно-электролитный баланс.