Диеногест в таблетках 2 мг¶

Диеногест — синтетический прогестаген (гестаген) стероидной структуры, производное норэтистерона, применяемый в составе таблетированных лекарственных препаратов в дозировке 2 мг. Относится к группе гестагенов четвёртого поколения и используется преимущественно в гинекологии: для лечения эндометриоза, при терапии тяжёлых менструальных кровотечений, а также в составе комбинированных гормональных контрацептивов в меньших дозах. Таблетки 2 мг — наиболее распространённая «терапевтическая» дозировка, предназначенная для длительного приёма.

¶Общие сведения

Диеногест был синтезирован в 1970-х годах в Германии (компания Jenapharm) в ходе поиска прогестагенов с улучшенным профилем переносимости. По химической структуре это 17α-цианометил-производное норэтистерона. Молекулярная формула — C₂₀H₂₅NO₂, молекулярная масса — около 311,4 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, растворимо в органических растворителях.

В дозировке 2 мг диеногест выпускается как рецептурный препарат в форме таблеток для приёма внутрь. Таблетки обычно содержат 2 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты (лактозу, крахмал, повидон, магния стеарат и другие в зависимости от производителя).

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Диеногест связывается с прогестероновыми рецепторами и оказывает выраженное гестагенное действие. Ключевая особенность молекулы — дополнительная антипролиферативная активность в отношении эндометрия: препарат подавляет рост эндометриоидной ткани, вызывая её атрофию. Именно это свойство лежит в основе применения при эндометриозе.

Дополнительно диеногест обладает умеренным антигонадотропным эффектом: подавляет овуляцию за счёт угнетения выработки гонадотропинов гипофизом. В отличие от ряда других прогестагенов, он не обладает значимой андрогенной, эстрогенной или глюкокортикоидной активностью, что улучшает переносимость.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь диеногест быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность близка к 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Вещество активно метаболизируется в печени, период полувыведения составляет около 9–11 часов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Приём пищи существенно не влияет на всасывание.

¶Применение

¶Эндометриоз

Основное показание для дозировки 2 мг — лечение эндометриоза. Препарат уменьшает выраженность болевого синдрома, снижает объём эндометриоидных очагов и улучшает качество жизни пациенток. Схема приёма обычно непрерывная: по одной таблетке (2 мг) в сутки без перерывов, независимо от менструального цикла. Курс может продолжаться месяцами и годами; решение о длительности принимает врач.

¶Другие показания

В ряде стран диеногест 2 мг применяется при обильных менструальных кровотечениях, не связанных с органической патологией, а также в некоторых схемах гормональной терапии. В комбинированных контрацептивах используется дозировка 2 мг в сочетании с этинилэстрадиолом (0,03 мг) — такие препараты принимают по циклической схеме 21+7.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, изменения настроения, болезненность молочных желез, тошнота, акне, снижение либидо, межменструальные кровянистые выделения. Большинство эффектов связаны с гормональным действием и часто ослабевают по мере адаптации.

Противопоказания включают:

• беременность и период грудного вскармливания;
• активные тромбоэмболические заболевания, тромбозы в анамнезе;
• тяжёлые заболевания печени, опухоли печени;
• гормонозависимые злокачественные новообразования;
• недиагностированные кровотечения из половых путей;
• повышенную чувствительность к компонентам препарата.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль состояния печени и общего анализа крови.

¶Особенности и взаимодействия

Диеногест 2 мг можно принимать непрерывно, что отличает его от циклических контрацептивов. При начале приёма в первые дни менструального цикла контрацептивный эффект развивается сразу; при старте в другие дни рекомендуется дополнительная барьерная контрацепция в течение первых 7 дней.

Индукторы печёночных ферментов (например, рифампицин, некоторые противосудорожные средства, зверобой) ускоряют метаболизм диеногеста и могут снижать его эффективность. Одновременный приём с другими гормональными средствами требует врачебного контроля.

¶Формы выпуска и дозировки

Таблетки 2 мг выпускаются в упаковках по 14, 28, 30, 84 или 90 штук в зависимости от производителя и страны. Препарат отпускается по рецепту.

¶Безопасность и статус

Диеногест 2 мг включён в клинические рекомендации по ведению эндометриоза в ряде стран, в том числе в России и государствах Европейского союза. Как и все гормональные препараты, он требует назначения врачом и регулярного наблюдения. Самостоятельный приём, изменение дозировки или отмена без консультации специалиста не рекомендуются. Информация о конкретных торговых наименованиях и ценах зависит от страны и аптечной сети.