Депакин в форме суспензии¶

Депакин — торговое наименование лекарственного препарата на основе вальпроевой кислоты (точнее, её соли — вальпроата натрия), выпускаемого французской фармацевтической компанией Sanofi. Суспензия для приёма внутрь — одна из лекарственных форм препарата, предназначенная преимущественно для детей и пациентов, которые не могут глотать таблетки или капсулы. Действующее вещество относится к группе противоэпилептических средств и применяется главным образом при лечении эпилепсии и биполярного аффективного расстройства.

¶Состав и лекарственная форма

Суспензия Депакин представляет собой жидкость для приёма внутрь с характерным запахом и вкусом. В 1 мл суспензии содержится, как правило, около 57,64 мг натрия вальпроата, что эквивалентно примерно 50 мг вальпроевой кислоты. Выпускается во флаконах тёмного стекла объёмом 150 мл в комплекте с дозировочным шприцем или мерной ложкой.

Вспомогательные вещества включают воду очищенную, сорбитол, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахарин натрия, ароматизаторы и другие компоненты, обеспечивающие стабильность и органолептические свойства. Точный состав вспомогательных веществ может незначительно различаться в зависимости от страны производства и регистрации.

Помимо суспензии, Депакин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (Депакин Хроно), таблеток с немедленным высвобождением, раствора для внутривенного введения, а также гранул. Суспензия занимает промежуточное положение по скорости наступления эффекта между твёрдыми формами и внутривенным введением.

¶Фармакологическое действие

Вальпроат натрия — противоэпилептическое средство широкого спектра действия. Его механизм связан с повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе, блокадой потенциалзависимых натриевых каналов и влиянием на обмен нейромедиаторов. Это снижает возбудимость нейронов и препятствует распространению патологической электрической активности, лежащей в основе эпилептических приступов.

При приёме внутрь вальпроат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность близка к 100 %. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает его полноту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1–4 часа. Препарат связывается с белками плазмы в значительной степени (до 90–95 %), метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде конъюгатов.

Суспензия обеспечивает несколько более быстрое наступление эффекта по сравнению с таблетками пролонгированного действия, что может быть важно при необходимости быстрого достижения терапевтической концентрации.

¶Показания к применению

Основные показания к применению вальпроата натрия:

• генерализованные эпилептические приступы, включая тонико-клонические, абсансы, миоклонические;
• парциальные (фокальные) приступы, в том числе со вторичной генерализацией;
• специфические эпилептические синдромы у детей;
• профилактика приступов после черепно-мозговых травм и нейрохирургических вмешательств;
• биполярное аффективное расстройство (в качестве нормотимика);
• некоторые формы мигрени и невралгий (вне официальных показаний).

Суспензия особенно востребована в педиатрической практике, поскольку позволяет гибко подбирать дозу в зависимости от массы тела ребёнка и облегчает приём у детей, не умеющих глотать таблетки.

¶Дозирование

Дозу устанавливает врач индивидуально, ориентируясь на возраст, массу тела, характер и тяжесть заболевания, а также на концентрацию препарата в плазме крови. Для детей обычная начальная доза составляет около 15 мг на килограмм массы тела в сутки с постепенным повышением. Для взрослых суточная доза может достигать 20–30 мг/кг. Кратность приёма — обычно 2–3 раза в сутки во время или сразу после еды.

Дозирование суспензии осуществляется с помощью прилагаемого шприца или мерной ложки, что снижает риск ошибок. При переходе с одной лекарственной формы на другую требуется контроль концентрации вальпроата в крови.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение или повышение аппетита, сонливость, тремор, головокружение, изменения массы тела, выпадение волос. Возможны транзиторное повышение уровня печёночных ферментов, тромбоцитопения.

Серьёзные риски включают гепатотоксичность (особенно у детей раннего возраста), панкреатит, гипер ammonемическую энцефалопатию. Препарат противопоказан при острых и хронических гепатитах, тяжёлых нарушениях функции печени и поджелудочной железы, геморрагическом диатезе, а также при известной гиперчувствительности к компонентам.

Вальпроат обладает выраженным тератогенным действием: приём в период беременности повышает риск врождённых пороков развития, в частности дефектов нервной трубки. Поэтому препарат не рекомендуется применять у женщин детородного возраста без крайней необходимости и надёжной контрацепции.

¶Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль функции печени, поджелудочной железы, показателей крови и концентрации препарата. Не следует резко прекращать приём — это может спровоцировать возобновление приступов. Взаимодействие с другими лекарственными средствами (в частности, с антикоагулянтами, другими противоэпилептическими препаратами) требует осторожности и врачебного контроля.

Суспензия содержит сорбитол, что следует учитывать пациентам с непереносимостью фруктозы, и консерванты (парабены), способные вызывать аллергические реакции.

¶Правовой статус

Депакин относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Применение, дозирование и отмена препарата должны проводиться под наблюдением специалиста.