Делококс — препарат для лечения подагры¶

Делококс — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества фебуксостата, применяемого для лечения гиперурикемии (повышенного уровня мочевой кислоты в крови) у пациентов с подагрой. Относится к фармакологической группе ингибиторов ксантиноксидазы — фермента, участвующего в синтезе мочевой кислоты. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для перорального приёма.

¶Общие сведения

Фебуксостат был разработан японской фармацевтической компанией Teijin в начале 2000-х годов. В 2008 году препарат был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA), а в 2009 году — Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). В России фебуксостат зарегистрирован под рядом торговых названий, среди которых встречается и «Делококс». Действующее вещество относится к селективным непуриновым ингибиторам ксантиноксидазы.

¶Механизм действия

Ксантиноксидаза — фермент, катализирующий превращение гипоксантина в ксантин и далее в мочевую кислоту. Фебуксостат избирательно и обратимо блокирует этот фермент, что приводит к снижению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. В отличие от аллопуринола — классического ингибитора ксантиноксидазы пуриновой структуры, — фебуксостат имеет непуриновую молекулу и не требует столь строгого подбора дозы у пациентов с нарушением функции почек лёгкой и средней степени тяжести. Именно селективность и особенности метаболизма обуславливают его применение у больных, не переносящих или недостаточно отвечающих на терапию аллопуринолом.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение хронической гиперурикемии у взрослых пациентов с подагрой, когда уже отложились уратные кристаллы (тофусы) или имеется подагрический артрит в анамнезе. Препарат не предназначен для купирования острого приступа подагры: его назначают для долгосрочного контроля уровня мочевой кислоты. Целевой показатель терапии, рекомендуемый ревматологическими сообществами, — снижение концентрации мочевой кислоты в крови ниже 360 мкмоль/л (6 мг/дл), а при тяжёлой подагре — ниже 300 мкмоль/л.

¶Режим дозирования

Стандартная начальная доза составляет 80 мг один раз в сутки независимо от приёма пищи. При недостаточном снижении уровня мочевой кислоты через 2–4 недели дозу могут увеличить до 120 мг в сутки. У пациентов с выраженным нарушением функции почек дозу корректируют. Терапия обычно длительная, контроль уровня уратов проводят периодически.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к фебуксостату, одновременный приём азатиоприна или меркаптопурина (риск тяжёлого токсического взаимодействия), а также беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью применяют при тяжёлых заболеваниях печени, сердечной недостаточности, у пациентов с трансплантированными органами. В начале терапии возможно обострение подагрического артрита, поэтому нередко назначают профилактический приём нестероидных противовоспалительных средств или колхицина.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — обострение подагры в первые недели лечения, головная боль, диарея, тошнота, повышение активности печёночных ферментов, кожная сыпь. Редко регистрируются серьёзные реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса — Джонсона и DRESS-синдром, а также нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинических исследованиях отмечалась несколько более высокая частота сердечно-сосудистых событий у пациентов, принимавших фебуксостат, по сравнению с аллопуринолом, что требует взвешенной оценки пользы и риска.

¶Сравнение с аллопуринолом

Клинические исследования показали, что фебуксостат не уступает, а в ряде случаев превосходит аллопуринол по способности достигать целевого уровня мочевой кислоты. Однако из-за более высокой стоимости и данных о сердечно-сосудистой безопасности его обычно рассматривают как препарат второй линии.

¶Особые указания

Применение при беременности возможно только при крайней необходимости; данные о выделении фебуксостата с грудным молоком ограничены. У пациентов с подагрой важно сочетать медикаментозную терапию с диетой, ограничением пуринов, алкоголя и сахаросодержащих напитков. Регулярный контроль печёночных ферментов и уровня мочевой кислоты позволяет своевременно корректировать лечение.

¶Правовой статус

В России препараты фебуксостата отпускаются по рецепту врача. Информация о конкретных торговых наименованиях, дозировках и наличии в аптечной сети может изменяться и зависит от регистрационных документов производителя. Перед применением требуется консультация специалиста; самолечение недопустимо.