Декскетопрофен как лекарственное средство¶

Декскетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, правовращающий (S-+) энантиомер кетопрофена. Применяется преимущественно в виде декскетопрофена трометамола для купирования острой боли от слабой до умеренной интенсивности, а также в качестве антипиретика. Отличается более быстрым наступлением анальгетического эффекта по сравнению с рацемическим кетопрофеном при меньшей терапевтической дозе.

¶Общие сведения

Декскетопрофен относится к группе неселективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Международное непатентованное наименование — декскетопрофен (dexketoprofen). В клинической практике используется соль — декскетопрофена трометамол, поскольку она лучше растворима и пригодна для инъекционных форм. Лекарственное средство отпускается по рецепту.

Основные лекарственные формы:

• таблетки, покрытые оболочкой (обычно 12,5 и 25 мг);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения (25 мг/мл);
• гель для наружного применения.

¶Механизм действия

Декскетопрофен угнетает синтез простагландинов за счёт блокады ферментов циклооксигеназы, что снижает чувствительность болевых рецепторов, уменьшает воспалительный отёк и температуру. Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 10–30 минут, при приёме внутрь — примерно через 30–60 минут. Действие сохраняется от 4 до 6 часов.

¶Показания к применению

Инструкция определяет следующие основные показания:

• болевой синдром слабой и средней интенсивности, в том числе после операций и травм;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• зубная и мышечная боль;
• боль в спине, в том числе при радикулите;
• лихорадочные состояния (как симптоматическое средство);
• наружно — при воспалительных и травматических поражениях мягких тканей, суставов, мышц.

¶Способ применения и дозы

Дозировка зависит от формы и тяжести состояния. Типовые схемы:

Таблетки принимают во время еды, запивая водой. Инъекции вводят глубоко внутримышечно или медленно внутривенно. При переходе с инъекционной формы на таблетки суточную дозу сохраняют. Курс лечения обычно не превышает 3–5 дней; длительное применение возможно только по назначению врача.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к декскетопрофену, кетопрофену или другим НПВС, включая аспириновую астму;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность, недавно перенесённый инфаркт;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (III триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст (для таблеток — до 18 лет).

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, язвенной болезни в анамнезе.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, боль в животе, диспепсия, головная боль, головокружение, сонливость. Реже возникают язвы и кровотечения ЖКТ, повышение артериального давления, отёки, нарушения функции почек и печени, кожные высыпания. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения или аллергической реакции приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Особые указания

Декскетопрофен не следует сочетать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за риска усиления побочных эффектов. Одновременный приём с антикоагулянтами, глюкокортикоидами, некоторыми антидепрессантами повышает риск кровотечений. Алкоголь усиливает повреждающее действие на слизистую желудка. В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом.

¶Место среди НПВС

Декскетопрофен рассматривается как препарат для быстрого обезболивания в условиях, когда требуется короткий, но интенсивный эффект. По данным сравнительных исследований, 25 мг декскетопрофена по анальгетической активности сопоставимы с 50 мг кетопрофена и превосходят по скорости действия ряд других НПВС. При этом профиль безопасности остаётся характерным для всего класса: риск гастро-, кардио- и нефротоксичности сохраняется и возрастает при длительном приёме.