Дабигатрана этексилат-ВЕРТЕКС¶

Дабигатрана этексилат-ВЕРТЕКС — лекарственный препарат из группы прямых пероральных антикоагулянтов, торговое наименование воспроизведённого (дженерического) лекарственного средства, действующим веществом которого является дабигатрана этексилат. Выпускается российской фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС» в форме капсул для приёма внутрь. Применяется для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений, в том числе при фибрилляции предсердий, после ортопедических операций и при лечении венозных тромбозов.

¶Действующее вещество

Дабигатрана этексилат — это пролекарство, которое после приёма внутрь быстро гидролизуется в плазме крови под действием эстераз до активного метаболита — дабигатрана. Дабигатран является прямым, конкурентным и обратимым ингибитором тромбина (фактора IIa). Связываясь с активным центром тромбина, он блокирует превращение фибриногена в фибрин и тем самым подавляет образование тромба. В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), дабигатран не требует участия антитромбина III и не угнетает синтез витамин-K-зависимых факторов свёртывания.

Препарат относится к классу прямых пероральных антикоагулянтов (ПОАК), также называемых новыми пероральными антикоагулянтами (НОАК). Дабигатрана этексилат был разработан немецкой компанией Boehringer Ingelheim и впервые зарегистрирован в 2008 году под оригинальным торговым наименованием Прадакса.

¶Форма выпуска и состав

Препарат Дабигатрана этексилат-ВЕРТЕКС выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул, содержащих пеллеты (гранулы) с активным веществом. Распространённые дозировки — 75 мг, 110 мг и 150 мг дабигатрана этексилата в одной капсуле. Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность действующего компонента и его высвобождение в желудочно-кишечном тракте. Капсулы предназначены для перорального приёма и обычно принимаются независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют таковым для оригинального препарата дабигатрана этексилата:

• профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у взрослых пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
• профилактика инсульта и системных эмболий у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и факторами риска;
• лечение острых тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их рецидивов.

Дозировка подбирается индивидуально с учётом показания, возраста, функции почек и риска кровотечений.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дабигатрана этексилат быстро и почти полностью гидролизуется до дабигатрана. Максимальная концентрация активного метаболита в плазме достигается примерно через 0,5–2 часа. Биодоступность составляет около 6–7 %. Дабигатран лишь незначительно связывается с белками плазмы и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет примерно 12–17 часов и удлиняется при почечной недостаточности, что требует коррекции дозы или отказа от применения препарата.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к дабигатрану или компонентам препарата;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже установленного порога);
• активное клинически значимое кровотечение;
• заболевания, сопровождающиеся высоким риском кровотечений;
• механические протезы клапанов сердца;
• одновременный приём некоторых антикоагулянтов и сильных ингибиторов P-гликопротеина.

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при умеренной почечной недостаточности, при повышенном риске падений и кровотечений. Перед началом терапии и в её процессе рекомендуется контролировать функцию почек.

¶Побочные эффекты

Наиболее частым нежелательным эффектом являются кровотечения различной локализации — от небольших гематом и носовых кровотечений до серьёзных желудочно-кишечных и внутричерепных кровоизлияний. Возможны также диспепсические явления: тошнота, боль в животе, диарея, гастрит. Реже отмечаются анемия, кожная сыпь, аллергические реакции и повышение активности печёночных ферментов. При появлении признаков серьёзного кровотечения требуется немедленная медицинская помощь.

¶Особенности воспроизведённого препарата

Дабигатрана этексилат-ВЕРТЕКС является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) по отношению к оригинальному препарату. Воспроизведённые препараты содержат то же действующее вещество в аналогичной дозировке и выпускаются после истечения патентной защиты оригинала. Их регистрация в России осуществляется в соответствии с законодательством о обращении лекарственных средств, включая оценку биоэквивалентности. Взаимозаменяемость конкретных торговых наименований определяется на основании данных государственного реестра лекарственных средств.

¶Место в терапии

Прямые пероральные антикоагулянты, включая дабигатрана этексилат, широко применяются как альтернатива варфарину, поскольку не требуют регулярного лабораторного контроля международного нормализованного отношения (МНО) и имеют меньше пищевых и лекарственных взаимодействий. При этом они требуют соблюдения режима дозирования и контроля функции почек. Выбор конкретного антикоагулянта и его торгового наименования остаётся за лечащим врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Условия хранения и срок годности указываются на упаковке и в инструкции по медицинскому применению; как правило, это хранение в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, недоступном для детей.