Буспирон: дозировка и применение¶

Буспирон — анксиолитическое (противотревожное) лекарственное средство небензодиазепинового ряда, применяемое главным образом при генерализованном тревожном расстройстве. По химической структуре представляет собой производное азаспиродекандиона и по механизму действия является частичным агонистом серотониновых рецепторов 5-HT1A. Препарат не относится к бензодиазепинам, не обладает снотворным, противосудорожным и миорелаксантным действием, не вызывает физической зависимости и синдрома отмены, характерных для бензодиазепинов.

¶Механизм действия и особенности

Буспирон связывается с серотониновыми рецепторами подтипа 5-HT1A, действуя как частичный агонист, и практически не влияет на ГАМК-рецепторы, с которыми взаимодействуют бензодиазепины. Именно этим объясняется отсутствие седативного эффекта и низкий риск формирования зависимости. Анксиолитический эффект развивается постепенно: в отличие от бензодиазепинов, действующих в течение десятков минут, буспирону требуется от одной до двух недель для появления клинически значимого результата, а полный эффект нередко достигается лишь через 2–4 недели регулярного приёма.

Препарат метаболизируется в печени, преимущественно с участием изофермента CYP3A4, и выводится в основном почками. Период полувыведения составляет в среднем 2–3 часа, однако клинический эффект сохраняется дольше, что связывают с накоплением активных метаболитов и адаптационными изменениями рецепторов.

¶Показания

Основное показание — генерализованное тревожное расстройство, а также тревожные состояния различного происхождения. В ряде стран буспирон применяют при:

• генерализованном тревожном расстройстве;
• тревоге на фоне депрессивных состояний (как дополнение к антидепрессантам);
• паническом расстройстве (в качестве вспомогательного средства);
• для усиления действия антидепрессантов при их частичной эффективности;
• при тревоге у пациентов, которым противопоказаны бензодиазепины.

Буспирон неэффективен для купирования острых приступов тревоги «по требованию» и не применяется как средство неотложной помощи.

¶Дозировка

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличиваясь до достижения терапевтического эффекта. Стандартные схемы приёма у взрослых:

Обычная поддерживающая доза составляет 15–30 мг в сутки, разделённые на два или три приёма. При генерализованном тревожном расстройстве нередко достаточно 20–30 мг в сутки. Увеличение дозы производят не чаще чем каждые 2–3 дня, чтобы оценить переносимость и избежать побочных эффектов. Максимальная суточная доза обычно не превышает 60 мг.

При приёме пищи с высоким содержанием грейпфрутового сока возможно повышение концентрации препарата в крови, поэтому такое сочетание не рекомендуется.

¶Особые группы

Для пожилых пациентов начальную дозу снижают, а повышение проводят более осторожно из-за замедленного метаболизма. При нарушениях функции печени или почек требуется коррекция режима дозирования и более тщательное наблюдение.

Данные о применении буспирона у детей и подростков ограничены, поэтому у лиц младше 18 лет препарат используют редко и только по строгим показаниям. Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания окончательно не установлена; решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головокружение, головная боль;
• тошнота, сухость во рту, диспепсия;
• нервозность, бессонница, повышенная возбудимость;
• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• потливость, слабость.

Большинство реакций выражены умеренно и ослабевают по мере продолжения терапии. Серьёзные осложнения редки. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не вызывает выраженной седации и не нарушает психомоторные функции в такой степени, однако в начале лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом.

¶Взаимодействия и противопоказания

Буспирон противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также одновременно с ингибиторами МАО. Опасное взаимодействие возможно с некоторыми противогрибковыми средствами и антибиотиками, ингибирующими CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином): они повышают концентрацию буспирона в крови, усиливая его эффекты и побочные действия. Совместный приём с алкоголем и седативными средствами не рекомендуется.

¶Значение и место в терапии

Буспирон занимает нишу препарата для длительной базовой терапии тревожных расстройств, где важны отсутствие зависимости и мягкий профиль действия. Его недостаток — отсроченное начало эффекта и невозможность быстрого купирования приступа. В клинической практике буспирон часто комбинируют с антидепрессантами из группы СИОЗС для усиления противотревожного и антидепрессивного действия. Любые изменения дозировки должны проводиться под контролем врача.