Буспирон как анксиолитическое средство¶

Буспирон — лекарственное средство из группы анксиолитиков (противотревожных препаратов), применяемое главным образом при генерализованном тревожном расстройстве. По химическому строению представляет собой производное азаспиродекандиона и не относится ни к бензодиазепинам, ни к барбитуратам. Международное непатентованное наименование — буспирон; распространённая лекарственная форма — буспирона гидрохлорид в виде таблеток для приёма внутрь.

¶История и происхождение

Буспирон был синтезирован в 1968 году в ходе поиска соединений с нейролептической активностью. Первоначально его рассматривали как возможный антипсихотик, однако клинические испытания показали, что препарат не обладает выраженным антипсихотическим действием, но снижает тревогу. В 1986 году буспирон был одобрен в США для лечения тревожных расстройств и стал первым небензодиазепиновым анксиолитиком, вошедшим в широкую практику. Его появление связывают со стремлением создать препарат, лишённый зависимости и седации, характерных для бензодиазепинов.

¶Механизм действия

Буспирон действует как частичный агонист серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1A. Связываясь с пресинаптическими и постсинаптическими рецепторами, он модулирует серотонинергическую передачу, что в итоге снижает избыточную тревожность. В отличие от бензодиазепинов, буспирон практически не влияет на ГАМК-рецепторы и не оказывает прямого угнетающего действия на центральную нервную систему. Именно поэтому у него отсутствуют противосудорожный и миорелаксантный эффекты, свойственные бензодиазепинам.

Действие препарата развивается не сразу: терапевтический эффект обычно проявляется через одну–две недели, а иногда и позже, достигая максимума к третьей–четвёртой неделе приёма. Это отличает буспирон от бензодиазепинов, действующих в течение десятков минут.

¶Показания и применение

Основное показание — генерализованное тревожное расстройство, а также тревожность при невротических состояниях. Буспирон применяют при:

• генерализованном тревожном расстройстве;
• тревоге, связанной с депрессивными состояниями (часто в комбинации с антидепрессантами);
• для усиления действия антидепрессантов группы СИОЗС при недостаточном ответе;
• иногда — при паническом расстройстве и социальной тревожности (вне основных показаний).

Препарат назначают внутрь, обычно начиная с небольшой дозы с постепенным повышением. Кратность приёма — два–три раза в сутки. Дозу подбирает врач индивидуально; самостоятельное изменение схемы приёма не рекомендуется.

¶Отличия от бензодиазепинов

Ключевые различия буспирона и бензодиазепинов удобно представить в таблице.

Буспирон не вызывает привыкания в той мере, в какой его вызывают бензодиазепины, и не усиливает действие алкоголя столь же резко, хотя сочетать их не рекомендуется.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — головокружение, головная боль, тошнота, нервозность, бессонница, повышенная возбудимость. Обычно они выражены умеренно и ослабевают по мере продолжения приёма. Серьёзные осложнения редки.

Буспирон противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания — из-за недостатка данных о безопасности. Препарат не предназначен для экстренного купирования острой тревоги или панической атаки.

Важное взаимодействие — с ингибиторами МАО: совместное применение не допускается из-за риска повышения артериального давления. Осторожность требуется при сочетании с некоторыми противогрибковыми средствами и антибиотиками, влияющими на печёночные ферменты, поскольку это меняет концентрацию буспирона в крови.

¶Место в терапии

Буспирон занимает нишу «небензодиазепинового» анксиолитика для длительной терапии тревожных расстройств, где важно избежать зависимости и седации. Его часто используют как дополнение к антидепрессантам. При этом он не заменяет бензодиазепины в ситуациях, требующих немедленного эффекта. Отпускается по рецепту; решение о применении принимает врач с учётом состояния пациента и сопутствующих заболеваний.