Бускопан как лекарственное средство¶

Бускопан — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является гиосцина бутилбромид — синтетическое производное алкалоида гиосциамина (атропина), обладающее спазмолитическим действием. Препарат относится к группе м-холиноблокаторов, избирательно действующих преимущественно на гладкую мускулатуру внутренних органов, и применяется главным образом для устранения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также в гинекологии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и растворов для инъекций; в ряде стран зарегистрированы также суппозитории.

¶Действующее вещество и механизм действия

Гиосцина бутилбромид представляет собой четвертичное аммониевое производное скополамина. Ключевая особенность молекулы — наличие четвертичного атома азота, из-за чего вещество плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и практически не оказывает центрального действия, характерного для атропина и скополамина. Именно это отличает бускопан от неселективных холиноблокаторов и объясняет его преимущественное влияние на периферические органы.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании м-холинорецепторов, расположенных в гладких мышцах внутренних органов. Ацетилхолин, естественный медиатор парасимпатической нервной системы, не может связаться с рецептором, вследствие чего снижается тонус гладкой мускулатуры и уменьшается амплитуда её сокращений. Дополнительно препарат оказывает умеренное ганглиоблокирующее и антисекреторное действие. Результат — расслабление спазмированного участка и снижение болевых ощущений, связанных со спазмом.

¶Формы выпуска и состав

Вспомогательные компоненты таблеток включают лактозу, крахмал, сахарозу и другие наполнители, что важно учитывать пациентам с непереносимостью отдельных сахаров.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, сопровождающихся спастическими сокращениями гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника, в том числе при гастрите, язвенной болезни, колите;
• спазмы желчевыводящих путей, дискинезия желчного пузыря, желчнокаменная болезнь в период колики;
• спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
• спазмы в гинекологической практике, включая дисменорею;
• подготовка к эндоскопическим и рентгенологическим исследованиям органов брюшной полости, когда требуется снизить моторику.

В инъекционной форме препарат применяют при острых состояниях, когда требуется быстрое наступление эффекта и невозможен приём внутрь.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к гиосцина бутилбромиду и вспомогательным компонентам, а также ряд состояний, при которых блокирование холинорецепторов может быть опасным:

• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;
• механическая непроходимость кишечника;
• тахиаритмии;
• миастения;
• тяжёлые заболевания печени и почек.

С осторожностью препарат применяют при беременности и в период грудного вскармливания, у детей (в зависимости от возраста и формы выпуска), у пациентов пожилого возраста, у которых выше риск развития побочных реакций.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции связаны преимущественно с антихолинергическим действием и обычно носят дозозависимый характер:

• сухость во рту, жажда;
• запор, снижение моторики кишечника;
• расширение зрачков, нарушение аккомодации, светобоязнь;
• учащённое сердцебиение, ощущение сердцебиения;
• задержка мочеиспускания;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, в редких случаях анафилактические реакции;
• при инъекционном введении возможны местные реакции в месте укола.

При появлении выраженных симптомов требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь гиосцина бутилбромид всасывается ограниченно — биодоступность составляет около 8–10 %, что связано с низкой липофильностью четвертичного соединения. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Метаболизм происходит в печени путём гидролиза; выводится преимущественно через кишечник с калом и частично почками. Период полувыведения составляет порядка 5–6 часов. При внутримышечном введении эффект развивается быстрее, чем при приёме таблеток.

¶История и место в терапии

Гиосцина бутилбромид был синтезирован в середине XX века как средство, лишённое центральных эффектов атропина. Торговое название «Бускопан» закрепилось за препаратом компании Boehringer Ingelheim и широко используется как нарицательное обозначение самого действующего вещества. В клинической практике препарат занимает нишу симптоматических спазмолитиков: он не устраняет причину заболевания, а снимает спазм и связанный с ним болевой синдром. По этой причине его применяют как дополнение к основной терапии, а не как самостоятельное лечение.

Спазмолитики этой группы нередко сравнивают с миотропными средствами (например, дротаверином): первые действуют через нервную регуляцию, вторые — непосредственно на мышечную клетку. Выбор между ними определяется характером спазма, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие привыкания к симптоматическому эффекту и маскировка прогрессирующего заболевания, поэтому препарат не предназначен для бесконтрольного самолечения. Пациентам с глаукомой, аденомой предстательной железы и нарушениями ритма сердца перед началом приёма необходима консультация специалиста. Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности, поскольку возможны нарушение аккомодации и головокружение. Взаимодействие с другими м-холиноблокаторами, антигистаминными и трициклическими антидепрессантами усиливает антихолинергические эффекты.