Борная кислота и прокаин в медицине¶

Борная кислота (ортоборная кислота, H₃BO₃) — слабая неорганическая кислота, представляющая собой бесцветные кристаллы, растворимые в воде и спирте. Прокаин (новокаин) — синтетический местный анестетик сложноэфирного типа, применяемый для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Оба вещества исторически входили в состав комбинированных лекарственных форм, прежде всего спиртовых растворов для наружного применения, где борная кислота выполняла роль антисептика, а прокаин — местноанестезирующего компонента.

¶Борная кислота

¶Физико-химические свойства

Борная кислота существует в виде бесцветных чешуйчатых кристаллов или мелкого кристаллического порошка. Молярная масса — 61,83 г/моль. При нагревании выше 170 °C разлагается с образованием метаборной кислоты и борного ангидрида. Растворимость в воде умеренная (около 5 г на 100 мл при 20 °C) и заметно возрастает с температурой. Вещество обладает слабыми кислотными свойствами (pKa ≈ 9,2), что обусловлено не отщеплением протона, а присоединением гидроксид-иона с образованием тетрагидроксоборат-аниона.

¶Применение в медицине

В медицинской практике борная кислота использовалась как антисептик для наружного применения: в виде 2–4 % водных растворов, 1–3 % спиртовых растворов, мазей и присыпок. Она проявляет бактериостатическое и фунгистатическое действие, слабо раздражает ткани. Применялась при обработке кожи при пиодермии, опрелостях, для полосканий. В офтальмологии 2 % раствор применяли для промывания глаз.

¶Токсичность

Борная кислота относится к веществам с относительно высокой токсичностью при попадании внутрь и на повреждённые кожные покровы. Описаны случаи отравлений, особенно у детей. Всасывание через повреждённую кожу и слизистые может вызывать тошноту, рвоту, диарею, поражение почек, угнетение центральной нервной системы. В связи с этим применение борной кислоты на обширных участках кожи, у детей раннего возраста и в период лактации ограничено или запрещено в ряде стран. В Российской Федерации водные и спиртовые растворы борной кислоты длительное время оставались в аптечной практике, однако их использование постепенно сокращается.

¶Прокаин

¶Химическая природа и механизм действия

Прокаин — 2-(диэтиламино)этиловый эфир 4-аминобензойной кислоты, выпускаемый в виде гидрохлорида. Молярная масса основания — 236,31 г/моль. Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых натриевых каналов мембран нервных волокон, что препятствует генерации и распространению потенциала действия. Прокаин относится к анестетикам короткого действия; продолжительность анестезии при инфильтрации составляет 30–60 минут.

¶Применение

Прокаин применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной и спинальной анестезии. Внутривенное введение в малых дозах иногда использовалось как компонент инфузионной терапии. Препарат входит в состав многих комбинированных средств. При гидролизе прокаин распадается на парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол; первый метаболит является антагонистом сульфаниламидов, что ограничивает совместное назначение.

¶Побочные эффекты

Возможны аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока, головокружение, снижение артериального давления, брадикардия. Прокаин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к сложноэфирным анестетикам.

¶Комбинированные препараты

Спиртовой раствор борной кислоты с прокаином (например, 3 % борной кислоты и 1–2 % прокаина в 70 % этаноле) применялся как антисептическое средство с местноанестезирующим действием, преимущественно для обработки кожи при гнойничковых заболеваниях и для ушных капель. Анестетик снижал болевые ощущения при нанесении спиртового раствора на воспалённую кожу или слизистую, а борная кислота обеспечивала антисептический эффект. Подобные прописи встречались в аптечном изготовлении и в рецептурных справочниках середины XX века.

С развитием фармакологии такие комбинации были вытеснены более безопасными и эффективными антисептиками (хлоргексидин, повидон-йод, мирамистин) и современными анестетиками (лидокаин, бупивакаин). Тем не менее в историческом контексте сочетание борной кислоты и прокаина представляет пример ранней поликомпонентной наружной лекарственной формы.

¶Правовой и регуляторный статус

В Российской Федерации борная кислота включена в перечень лекарственных средств; её спиртовые растворы отпускаются из аптек. Прокаин (новокаин) зарегистрирован как лекарственный препарат и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в отдельных лекарственных формах. Комбинированные препараты, содержащие одновременно борную кислоту и прокаин, в современном государственном реестре лекарственных средств представлены ограниченно; большинство таких прописей относится к экстемпоральному изготовлению.

¶Сравнительная характеристика

¶Значение

История совместного применения борной кислоты и прокаина отражает эволюцию подходов к наружной терапии: от простых многокомпонентных прописей к препаратам с доказанной эффективностью и контролируемым профилем безопасности. Изучение таких комбинаций сохраняет значение для истории фармации и для понимания принципов комбинирования антисептиков и анестетиков.