Бисопролол Авексима — кардиоселективный бета-блокатор¶

Бисопролол Авексима — торговое наименование лекарственного препарата на основе бисопролола фумарата, относящегося к группе селективных бета1-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Препарат выпускается российской фармацевтической компанией «Авексима» и применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Действующее вещество — бисопролол — включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

¶Действующее вещество

Бисопролол — высокоселективный блокатор бета1-адренорецепторов, локализующихся преимущественно в миокарде. Селективность проявляется в низких и средних терапевтических дозах; при их превышении средство частично утрачивает избирательность и начинает воздействовать также на бета2-рецепторы бронхов и сосудов. Молекула не обладает мембраностабилизирующим действием и внутренней симпатомиметической активностью, что отличает её от, например, метопролола.

Бисопролол был разработан в 1980-х годах и с тех пор широко используется в мировой практике. В России он присутствует под множеством торговых наименований — как оригинальный препарат, так и многочисленные дженерики, одним из которых является «Бисопролол Авексима».

¶Механизм действия

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, бисопролол уменьшает влияние симпатической нервной системы на миокард. Это приводит к:

• снижению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• замедлению проводимости в атриовентрикулярном узле (отрицательный дромотропный эффект);
• снижению потребности миокарда в кислороде;
• уменьшению секреции ренина почками, что снижает артериальное давление.

При длительном приёме препарат уменьшает ремоделирование сердца, улучшает диастолическое наполнение и повышает фракцию выброса у пациентов с сердечной недостаточностью.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, «Бисопролол Авексима» назначают при следующих состояниях:

В кардиологической практике препарат часто комбинируют с ингибиторами АПФ, диуретиками и антагонистами кальция.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• острой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке;
• атриовентрикулярной блокаде II и III степени без искусственного водителя ритма;
• синоатриальной блокаде, выраженной брадикардии;
• тяжёлой бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях лёгких;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• феохромоцитоме без предварительной блокады альфа-рецепторов;
• тяжёлых нарушениях периферического кровообращения;
• повышенной чувствительности к компонентам.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, псориазе, депрессии, тиреотоксикозе и в пожилом возрасте.

¶Формы выпуска и дозировка

«Бисопролол Авексима» выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальной с постепенным титрованием. При артериальной гипертензии стартовая доза составляет 5 мг в сутки, при сердечной недостаточности — 1,25–2,5 мг с постепенным увеличением каждые две недели под контролем врача. Таблетки принимают утром, независимо от приёма пищи, не разжёвывая.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, гипотензия, ощущение холода в конечностях, усугубление сердечной недостаточности;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, утомляемость, нарушения сна, депрессия;
• со стороны дыхательной системы — бронхоспазм у предрасположенных лиц;
• со стороны ЖКТ — тошнота, диарея, запор;
• прочие — кожные реакции, мышечная слабость, снижение толерантности к глюкозе.

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Особые указания

Пациентам с бронхиальной астмой препарат назначают только при абсолютной необходимости. При сахарном диабете бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардию. Во время лечения рекомендуется контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления и ЭКГ. Отмену проводят постепенно, в течение одной-двух недель.

¶Производитель и аналоги

«Авексима» — российская фармацевтическая группа, выпускающая препараты на нескольких производственных площадках. «Бисопролол Авексима» относится к дженерикам и является воспроизведённым лекарственным средством, биоэквивалентным оригинальному бисопрололу. Среди аналогов на российском рынке присутствуют «Конкор», «Бисогамма», «Бидоп», «Нипертен» и другие препараты на основе того же действующего вещества.

¶Значение в терапии

Бисопролол занимает одно из центральных мест в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Его высокая селективность и удобный режим дозирования (один раз в сутки) делают его одним из наиболее назначаемых бета-блокаторов в амбулаторной практике. Наличие доступных дженериков, включая «Бисопролол Авексима», расширяет доступность терапии для пациентов.