Берлитион: инъекции тиоктовой кислоты¶

Берлитион — торговое наименование лекарственного препарата на основе тиоктовой (α-липоевой) кислоты, выпускаемого в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в виде таблеток. Относится к группе метаболических средств и антиоксидантов; применяется преимущественно при диабетической и алкогольной полиневропатии. Действующее вещество — тиоктовая кислота — эндогенный кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот в митохондриях.

¶Действующее вещество

Тиоктовая кислота (синонимы: α-липоевая кислота, липоевая кислота, тиоктацид) — серосодержащее производное октановой кислоты. В организме выполняет роль кофермента комплексов пируватдегидрогеназы и α-кетоглутаратдегидрогеназы, регулирующих энергетический обмен. Обладает выраженной антиоксидантной активностью: связывает свободные радикалы, восстанавливает глутатион, регенерирует витамины C и E. При сахарном диабете избыток глюкозы запускает неферментативное гликозилирование белков и окислительный стресс, повреждающий периферические нервы; тиоктовая кислота снижает эти процессы.

Молекулярная масса — 206,33 г/моль. Вещество светочувствительно, разрушается под действием ультрафиолета, что определяет требования к хранению инфузионных растворов.

¶Формы выпуска и состав инъекций

Инъекционная форма «Берлитион» представлена концентратом для приготовления раствора для инфузий и ампулами с готовым раствором для внутримышечного введения.

Вспомогательные компоненты: меглюмин (стабилизатор, образует соль тиоктовой кислоты, повышающую растворимость), пропиленгликоль, вода для инъекций. Препарат выпускается в картонных пачках по 5 или 10 ампул; инфузионный набор часто включает растворитель и систему для капельницы.

¶Показания

Основное показание для инъекционных форм — диабетическая полиневропатия, проявляющаяся жжением, онемением, парестезиями и болями в конечностях. Также применяется при алкогольной полиневропатии и других токсических поражениях периферических нервов. Инъекции используют на начальном этапе терапии, когда требуется быстрое насыщение организма действующим веществом, с последующим переходом на таблетированную форму.

В ряде стран препарат назначают при жировой дистрофии печени, хронических интоксикациях, однако доказательная база по этим направлениям ограничена.

¶Схема применения

Стандартная схема: 300–600 мг (1–2 ампулы) в сутки внутривенно капельно в течение 2–4 недель. Раствор готовят непосредственно перед введением, защищая флакон от света (используют светонепроницаемую обёртку). Внутримышечные инъекции проводят по 300 мг в сутки, курс аналогичной длительности. После завершения инъекционного курса обычно назначают таблетки по 300–600 мг в сутки.

Скорость инфузии не должна превышать 2 мл/мин из-за риска реакций на быстрое введение. Препарат несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и Рингера — тиоктовая кислота образует с ними нерастворимые комплексы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, изжога, металлический привкус во рту, головная боль, головокружение. Возможны аллергические реакции вплоть до анафилактического шока (редко). При быстром внутривенном введении описаны случаи повышения внутричерепного давления и затруднения дыхания.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, беременность и период лактации, детский возраст (данные по безопасности ограничены). С осторожностью применяют при сахарном диабете — тиоктовая кислота может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, что требует коррекции доз и контроля гликемии.

¶Особенности и взаимодействия

Тиоктовая кислота связывает ионы металлов, поэтому не рекомендуется одновременный приём препаратов железа, магния, кальция — между приёмами выдерживают не менее 2 часов. Этанол снижает терапевтический эффект и увеличивает риск неврологических осложнений, поэтому на время лечения употребление алкоголя исключают.

Раствор для инфузий фоточувствителен: ампулы извлекают из упаковки непосредственно перед применением, а готовый раствор защищают от прямого света. Хранение — в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

¶Место в терапии

Инъекционные формы тиоктовой кислоты рассматриваются как патогенетическое средство при полиневропатиях, воздействующее на окислительный стресс, а не на симптом. Клинические исследования демонстрируют умеренное снижение выраженности неврологических симптомов по шкалам TSS и NIS при курсовом применении. При этом ряд метаанализов указывает на методологические ограничения существующих работ, что делает оценки эффективности неоднозначными. Препарат зарегистрирован во многих странах; в России входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Аналоги по действующему веществу выпускаются под наименованиями «Тиоктацид», «Эспа-Липон», «Октолипен», «Тиолепта».