Бензорид — препарат для лечения туберкулёза¶

Бензорид — противотуберкулёзный лекарственный препарат, действующим веществом которого является изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты). Относится к группе противотуберкулёзных средств первого ряда и применяется в составе комбинированной терапии туберкулёза лёгких и других форм заболевания. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Бензорид — торговое (патентованное) наименование изониазида, зарегистрированное в ряде стран постсоветского пространства. Изониазид был синтезирован в начале XX века, а его противотуберкулёзная активность обнаружена в 1952 году, после чего препарат стал одним из базовых средств лечения туберкулёза. Бензорид сохраняет это значение до настоящего времени, оставаясь компонентом стандартных схем химиотерапии.

Международное непатентованное наименование — изониазид (Isoniazid). По классификации противотуберкулёзных препаратов Всемирной организации здравоохранения вещество относится к группе 1 — препараты первого ряда (основные), наряду с рифампицином, пиразинамидом, этамбутолом и стрептомицином.

¶Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество — изониазид. В таблетках обычно содержится 100, 200 или 300 мг активного компонента. Вспомогательные вещества обеспечивают форму таблетки, её распадаемость и стабильность при хранении. Препарат принимается внутрь; в медицинских учреждениях применяются также инъекционные формы изониазида, однако под наименованием «Бензорид» чаще фигурирует именно таблетированная форма.

¶Механизм действия

Изониазид действует на микобактерии туберкулёза (Mycobacterium tuberculosis). Он является пролекарством: внутри микробной клетки активируется ферментом каталаза-пероксидазой (кодируется геном katG), после чего подавляет синтез миколевой кислоты — ключевого компонента клеточной стенки микобактерий. Нарушение построения клеточной стенки приводит к гибели возбудителя. Препарат обладает бактерицидным действием в отношении активно размножающихся микобактерий и бактериостатическим — в отношении покоящихся форм.

¶Применение

Бензорид применяется для лечения всех форм туберкулёза, чувствительных к изониазиду, в составе комплексной терапии. Основные направления использования:

• лёгочный туберкулёз — в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами;
• внелёгочные формы заболевания (туберкулёз лимфатических узлов, костей, мочеполовой системы и др.);
• профилактика туберкулёза у лиц с высоким риском инфицирования или реактивации латентной инфекции;
• химиопрофилактика у контактных лиц и пациентов с положительными пробами.

Монотерапия изониазидом допускается только в профилактических целях. При лечении активного туберкулёза препарат всегда назначается в сочетании с другими средствами, поскольку изолированное применение быстро приводит к формированию устойчивости микобактерий.

¶Дозирование

Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от формы заболевания, массы тела, возраста и функции печени. Обычно суточная доза для взрослых составляет 5–10 мг на килограмм массы тела. При туберкулёзном менингите и некоторых тяжёлых формах дозы повышают. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Курс лечения длительный и определяется схемой химиотерапии, утверждённой для конкретного случая.

¶Побочные эффекты

Изониазид относится к препаратам с достаточно широким спектром нежелательных реакций. Наиболее значимые из них:

Для профилактики нейропатии одновременно назначают пиридоксин (витамин B6). Гепатотоксичность — наиболее серьёзное ограничение; при появлении признаков поражения печени препарат отменяют.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к изониазиду;
• острые заболевания печени и выраженные нарушения её функции;
• тяжёлые формы эпилепсии и склонность к судорогам (требуется осторожность);
• беременность и период грудного вскармливания — назначаются только по строгим показаниям.

Осторожность требуется при хронической почечной недостаточности, алкоголизме, сахарном диабете и у пациентов пожилого возраста.

¶Лекарственные взаимодействия

Изониазид влияет на метаболизм многих препаратов, поскольку угнетает активность ферментов цитохрома P450. Это повышает концентрацию и токсичность ряда средств, в том числе противосудорожных (фенитоин, карбамазепин). Одновременный приём с рифампицином усиливает гепатотоксичность обоих препаратов. Антациды, содержащие алюминий, снижают всасывание изониазида в желудочно-кишечном тракте. Алкоголь повышает риск поражения печени.

¶Устойчивость микобактерий

Устойчивость к изониазиду — одна из наиболее распространённых форм лекарственной резистентности микобактерий туберкулёза. Она чаще всего связана с мутациями в гене katG, реже — в генах inhA, ahpC и других. Развитие устойчивости в значительной мере обусловлено нерегулярным приёмом препарата и монотерапией. Именно поэтому бензорид применяется исключительно в составе комбинированных схем, а перед началом лечения проводят тест на лекарственную чувствительность возбудителя.

¶Хранение и статус

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя. Отпускается по рецепту врача. Бензорид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и включён в рекомендации ВОЗ по лечению туберкулёза как один из базовых компонентов терапии.

¶Значение

Изониазид, реализуемый под торговым наименованием «Бензорид», остаётся одним из наиболее эффективных и доступных противотуберкулёзных средств. Его широкое применение в составе стандартизированных схем позволило существенно повысить эффективность лечения туберкулёза и снизить смертность от этого заболевания. Вместе с тем сохранение препарата как действенного средства напрямую зависит от соблюдения режима терапии и контроля лекарственной устойчивости.