Беклaзон (беклометазон) — глюкокортикостероид¶

Беклометазон (встречается также написание «беклaзон», «beklazon») — синтетический глюкокортикостероид, применяемый преимущественно местно в виде ингаляций, назальных спреев и дерматологических средств. По химической структуре представляет собой хлорированный аналог бетаметазона. Международное непатентованное наименование — беклометазон (beclometasone, beclomethasone). Вещество оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, при ингаляционном и наружном применении обладает низкой системной биодоступностью, что снижает риск общих побочных эффектов.

¶История и разработка

Беклометазона дипропионат был синтезирован в 1960-х годах в ходе поиска глюкокортикостероидов с преимущественно местным действием. Целью было создание препарата, эффективного при бронхиальной астме, но не вызывающего системных осложнений, характерных для пероральных стероидов. В 1972 году беклометазон в форме ингаляционного аэрозоля был одобрен для клинического применения в Великобритании, а затем и в других странах. С тех пор он вошёл в число базисных средств терапии астмы и аллергического ринита. Позднее появились назальные формы для лечения круглогодичного и сезонного ринита, а также кремы и мази для дерматологии.

¶Химические и фармакологические свойства

Беклометазона дипропионат — это пролекарство: в организме он гидролизуется с образованием активного метаболита — беклометазона-17-монопропионата, который и обеспечивает основное противовоспалительное действие. Механизм действия связан со связыванием с глюкокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток, что приводит к подавлению синтеза провоспалительных медиаторов, снижению миграции лейкоцитов и уменьшению отёка слизистой. Препарат угнетает высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландинов, снижает проницаемость капилляров.

Ключевая особенность беклометазона — высокое соотношение местной активности и системного эффекта. При ингаляции значительная часть дозы оседает в ротоглотке и проглатывается, однако при первом прохождении через печень препарат метаболизируется, поэтому системное воздействие ограничено. Биодоступность при ингаляции составляет порядка 10–20 % в зависимости от формы и техники использования.

¶Формы выпуска

Ингаляционные формы часто комбинируют с бронходилататорами (например, салметеролом или формотеролом) для усиления терапевтического эффекта.

¶Применение

Основные показания к применению беклометазона:

• бронхиальная астма (базисная противовоспалительная терапия, в том числе у детей);
• хроническая обструктивная болезнь лёгких в составе комплексной терапии;
• аллергический и неаллергический ринит (назальные формы);
• воспалительные и аллергические заболевания кожи (наружные формы);
• профилактика сезонных обострений аллергии.

При астме препарат применяется регулярно, а не по потребности: эффект развивается постепенно, в течение нескольких дней — недель. Резкая отмена после длительного применения может привести к обострению основного заболевания.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

При ингаляционном применении возможны местные реакции: кандидоз полости рта и глотки, охриплость голоса, раздражение слизистой. Для их профилактики рекомендуется полоскать рот после каждой ингаляции и использовать спейсер. Назальные формы могут вызывать сухость, жжение, носовые кровотечения. Наружное применение иногда сопровождается жжением, зудом, атрофией кожи при длительном использовании.

Системные эффекты при соблюдении дозировок редки, но при высоких дозах и длительной терапии возможны угнетение функции надпочечников, замедление роста у детей, остеопороз. Поэтому дозу подбирают индивидуально, а при длительном лечении проводят периодический контроль.

¶Правовой статус и доступность

В большинстве стран беклометазон отпускается по рецепту врача. В России он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что обеспечивает его доступность в рамках государственных программ. Существуют многочисленные дженерики и комбинированные препараты под различными торговыми наименованиями.

¶Значение в медицине

Беклометазон относится к препаратам первой линии в лечении бронхиальной астмы лёгкой и средней степени тяжести. Его внедрение в клиническую практику в 1970-х годах стало важным этапом в развитии пульмонологии: оно позволило снизить зависимость пациентов от системных стероидов и уменьшить число тяжёлых побочных эффектов. Ингаляционные глюкокортикостероиды, включая беклометазон, остаются основой долгосрочного контроля астмы согласно рекомендациям международных и национальных руководств.