Барбарин в таблетках: свойства и применение¶

Барбарин — это алкалоид растительного происхождения, содержащийся в корнях, коре и плодах ряда растений, прежде всего барбариса обыкновенного (Berberis vulgaris), а также в барбарисе амурском, магонии падуболистной и некоторых других видах. В фармакологии под «таблетками барбарина» обычно понимают пероральные лекарственные формы на основе берберина — вещества, которое применяется как желчегонное и спазмолитическое средство, а в последние десятилетия активно изучается в связи с гипогликемическим и гиполипидемическим действием. В международной номенклатуре вещество чаще фигурирует под названием «берберин» (berberine), тогда как «барбарин» — распространённое в русскоязычной традиции наименование.

¶Химическая природа и источники

Берберин относится к группе изохинолиновых алкалоидов. Его молекулярная формула — C₂₀H₁₈NO₄⁺, в природе он встречается в виде солей (хлорида, сульфата, берберина бисульфата). Это жёлтое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, но хорошо — в спиртах и хлороформе. Именно ярко-жёлтый цвет придаёт берберину окраску корням и коре барбариса, а также настойкам и отварам из них.

Основные растительные источники:

• барбарис обыкновенный (Berberis vulgaris) — корни, кора, плоды;
• барбарис амурский (Berberis amurensis);
• магония падуболистная (Mahonia aquifolium);
• гидрастис канадский (Hydrastis canadensis);
• коптис китайский (Coptis chinensis), широко используемый в традиционной китайской медицине.

Содержание берберина в сырье варьирует: в корнях барбариса оно может достигать 1–3 %, в плодах существенно ниже.

¶История и традиционное применение

Растения, содержащие берберин, использовались в народной медицине задолго до выделения самого алкалоида. В китайской медицине коптис и барбарис применяли при расстройствах пищеварения и инфекционных заболеваниях; в аюрведической традиции — при диарее и кожных болезнях. В европейской фитотерапии отвары коры барбариса служили желчегонным и кровоостанавливающим средством.

Чистый берберин был выделен в первой половине XIX века; его структура установлена позднее, а синтез осуществлён в XX столетии. В СССР и ряде стран Восточной Европы препарат выпускался в таблетках под названием «барбарина сульфат» и применялся преимущественно как желчегонное средство.

¶Фармакологические свойства

Основные эффекты берберина, описываемые в литературе:

• Желчегонное действие — усиление секреции желчи, снижение тонуса желчного пузыря и желчевыводящих путей.
• Спазмолитическое действие — расслабление гладкой мускулатуры органов брюшной полости.
• Гипогликемическое действие — снижение уровня глюкозы крови, связываемое с активацией АМФ-активируемой протеинкиназы и улучшением чувствительности к инсулину.
• Гиполипидемическое действие — снижение уровня общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.
• Антимикробное и противовоспалительное действие — в основном в экспериментах in vitro.

Часть этих эффектов подтверждена клиническими исследованиями ограниченного масштаба, часть остаётся предметом дискуссий. В Российской Федерации берберин зарегистрирован прежде всего как желчегонное средство; применение при диабете и дислипидемии в официальной инструкции, как правило, не отражено.

¶Формы выпуска и дозирование

Таблетки берберина сульфата выпускаются в дозировке 5 и 10 мг (в пересчёте на действующее вещество встречаются и иные варианты в зависимости от производителя и страны). Принимают их внутрь до еды. Точные схемы приёма определяет врач; самостоятельное использование без консультации не рекомендуется, особенно при сопутствующих заболеваниях.

Помимо таблеток, берберин входит в состав биологически активных добавок, часто в более высоких дозировках (300–500 мг), что связано с его популярностью в качестве средства для снижения веса и коррекции метаболических нарушений.

¶Показания и противопоказания

К типичным показаниям относят хронические заболевания печени и желчевыводящих путей, дискинезию желчного пузыря, хронический холецистит. Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для ряда форм);
• жёлчнокаменную болезнь с крупными конкрементами;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Возможные нежелательные реакции: тошнота, горечь во рту, послабление стула, головокружение, снижение артериального давления. Берберин способен взаимодействовать с рядом лекарств — в частности, он влияет на активность ферментов цитохрома P450, что может изменять концентрацию других препаратов в крови. Описаны случаи влияния на действие гипогликемических средств, поэтому при совместном приёме требуется контроль уровня глюкозы.

¶Правовой статус и регулирование

В разных странах статус берберина различается. В США он доступен преимущественно как пищевая добавка, поскольку Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) не одобряло его как рецептурный препарат. В Европейском союзе ряд продуктов с берберином ограничен из-за потенциального гепатотоксического действия при высоких дозах. В России и странах СНГ берберина сульфат остаётся зарегистрированным лекарственным средством с ограниченным набором показаний.

¶Научные исследования

Берберин — объект активного изучения в эндокринологии и кардиологии. Метаанализы небольших клинических trials указывают на умеренное снижение гликемии и липидов, сопоставимое в отдельных работах с эффектом некоторых пероральных сахароснижающих препаратов. Однако большинство исследований имеет ограничения: малые выборки, короткая продолжительность, различающиеся дозировки. Крупных многоцентровых испытаний, соответствующих стандартам доказательной медицины, недостаточно, поэтому берберин не рассматривается как замена стандартной терапии диабета или дислипидемии.

Отдельное направление — изучение противомикробной и противоопухолевой активности берберина в экспериментальных моделях; клинические данные по этим направлениям пока предварительны.

¶Безопасность и меры предосторожности

При приёме таблеток барбарина следует учитывать, что растительное происхождение не означает безвредность. Высокие дозы берберина связывают с риском поражения печени, поэтому при длительном применении рекомендуется контроль биохимических показателей крови. Не следует превышать дозировки, указанные в инструкции, и сочетать препарат с другими гепатотоксичными средствами без врачебного контроля.