Бактарви — препарат для лечения ВИЧ¶

Бактарви (международное непатентованное наименование — фирулавир; англ. Biktarvy) — комбинированный антиретровирусный препарат, применяемый для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей. Представляет собой фиксированную комбинацию трёх действующих веществ: биктегравира натрия, эмтрицитабина и тенофовира алафенамида. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь один раз в сутки. Разработан американской фармацевтической компанией Gilead Sciences и одобрен к применению в США в феврале 2018 года.

¶Состав и действующие вещества

Препарат объединяет три противовирусных компонента с разными механизмами действия:

• Биктегравир — ингибитор интегразы ВИЧ, блокирующий встраивание вирусной ДНК в геном клетки-хозяина. Относится к современному классу ингибиторов интегразы второго поколения.
• Эмтрицитабин — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог цитидина.
• Тенофовира алафенамид — нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, пролекарство тенофовира, обладающее улучшенными показателями по безопасности для почек и костной ткани по сравнению с тенофовира дизопроксилом.

Стандартная дозировка одной таблетки: 50 мг биктегравира, 200 мг эмтрицитабина и 25 мг тенофовира алафенамида.

¶Механизм действия

ВИЧ для размножения использует ферменты, встраивающие его генетический материал в ДНК клетки человека. Комбинация трёх веществ воздействует на разные этапы этого процесса. Биктегравир препятствует работе интегразы — фермента, который встраивает вирусную ДНК в хромосому. Эмтрицитабин и тенофовира алафенамид подавляют обратную транскриптазу, отвечающую за превращение вирусной РНК в ДНК. Такое сочетание обеспечивает высокий барьер для формирования устойчивости вируса.

¶История создания

Биктегравир был синтезирован в лабораториях Gilead Sciences. Клинические исследования эффективности и безопасности комбинации проводились в рамках программ, охвативших несколько тысяч пациентов. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило препарат в феврале 2018 года. Вслед за этим регистрация прошла в Европейском союзе (2018) и во многих других странах. В России препарат зарегистрирован под торговым наименованием «Биктарви».

¶Применение и показания

Препарат применяется для лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых и у детей старшего возраста с определённой массой тела. Он может использоваться как у пациентов, ранее не получавших терапию, так и у тех, кто переводится с других схем лечения при условии отсутствия устойчивости к компонентам.

Схема приёма — одна таблетка один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Регулярность приёма критична: пропуски доз снижают эффективность и способствуют выработке устойчивости вируса.

¶Эффективность

В клинических исследованиях комбинация демонстрировала подавление вирусной нагрузки до неопределяемого уровня у большинства участников через 48 и 96 недель терапии. Показатели удержания вирусной нагрузки были сопоставимы или превосходили показатели более ранних схем. Препарат относится к рекомендованным схемам первой линии в ряде международных и национальных клинических руководств.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным явлениям относятся головная боль, тошнота, диарея, бессонница. Серьёзные побочные эффекты включают нарушения функции почек и снижение минеральной плотности костной ткани, хотя риск при использовании тенофовира алафенамида ниже, чем у старого тенофовира дизопроксила.

Препарат не излечивает ВИЧ-инфекцию полностью: он подавляет размножение вируса, но не удаляет его из организма. Терапия носит пожизненный характер. Существуют ограничения при одновременном приёме с некоторыми другими лекарствами, в частности с препаратами, влияющими на транспортные белки и ферменты печени.

¶Значение

Бактарви относится к поколению схем «одна таблетка в сутки», которые упростили лечение ВИЧ и повысили приверженность пациентов терапии. Сочетание высокой эффективности, удобства приёма и улучшенного профиля безопасности сделало его одной из распространённых схем антиретровирусной терапии в мире. Препарат входит в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран.

¶Правовой статус и доступность

Препарат является рецептурным. В разных странах доступность регулируется системами здравоохранения и программами лекарственного обеспечения. Стоимость оригинального препарата остаётся значительной, что ограничивает доступ в странах с низким уровнем дохода; обсуждаются механизмы расширения доступа, включая добровольное лицензирование и производство дженериков.