Азулан — препарат месалазина¶

Азулан — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК). Относится к группе противовоспалительных средств, применяемых преимущественно в гастроэнтерологии для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и суппозиториев. Препарат зарегистрирован в ряде стран Европы, в том числе в Германии, Австрии и некоторых государствах Восточной Европы.

¶Действующее вещество

Месалазин представляет собой аминосалицилат — производное салициловой кислоты, в молекуле которого дополнительно содержится аминогруппа. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, месалазин практически не оказывает системного обезболивающего и жаропонижающего действия. Его терапевтический эффект при воспалительных заболеваниях кишечника связан с местным воздействием на слизистую оболочку.

Механизм действия окончательно не установлен. Предполагается, что месалазин ингибирует синтез лейкотриенов и простагландинов в стенке кишки, подавляет активность липооксигеназы, снижает миграцию нейтрофилов и продукцию свободных радикалов. Совокупность этих эффектов уменьшает воспалительную реакцию в слизистой оболочке толстой кишки.

¶Формы выпуска

Азулан поставляется в нескольких лекарственных формах:

Кишечнорастворимая оболочка таблеток обеспечивает высвобождение активного вещества преимущественно в подвздошной и толстой кишке, что повышает концентрацию препарата в зоне воспаления и снижает системную абсорбцию.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Азулана:

• Язвенный колит — лечение обострений лёгкой и средней степени тяжести, а также поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов;
• Болезнь Крона — ограниченное применение, преимущественно при поражении толстой кишки;
• Дистальные формы колита — при использовании ректальных форм.

Препарат применяется как у взрослых, так и у детей старшего возраста; решение о назначении детям принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Противопоказания и ограничения

Азулан не назначают при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к салицилатам и компонентам препарата;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• выраженных нарушениях свёртываемости крови;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• детском возрасте до установленного производителем порога (обычно до 2 лет для ректальных форм).

С осторожностью препарат применяют при беременности и в период грудного вскармливания, при бронхиальной астме, при склонности к кровотечениям. В период лечения рекомендуется периодический контроль показателей крови и функции почек.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при терапии месалазином чаще связаны с желудочно-кишечным трактом и носят умеренный характер:

• тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• кожные реакции — сыпь, зуд;
• редко — нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения), гепатотоксические и нефротоксические реакции, аллергические состояния.

При появлении выраженных побочных эффектов лечение корректируют или прекращают по решению врача.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь часть месалазина всасывается в тонкой кишке, однако основное количество достигает толстой кишки, где и реализуется местный эффект. Метаболизм происходит в стенке кишечника и печени с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая выводится преимущественно с мочой и частично с калом. Ацетилирование считается основным путём инактивации препарата.

¶Место в терапии

Месалазин входит в число базовых средств лечения язвенного колита наряду с сульфасалазином, кортикостероидами и иммуносупрессантами. Преимущество месалазина перед сульфасалазином заключается в отсутствии сульфапиридинового компонента, который часто вызывал непереносимость и побочные реакции. Это делает Азулан и аналогичные препараты предпочтительными для длительной поддерживающей терапии.

Дженерические версии месалазина выпускаются многими производителями под разными торговыми названиями (Салофальк, Пентаса, Месакол и другие); Азулан относится к этой же группе препаратов и не является уникальным по составу.

¶Аналоги и взаимозаменяемость

Взаимозаменяемость препаратов месалазина определяется формой выпуска, дозировкой и особенностями высвобождения активного вещества. Таблетки разных производителей могут отличаться по профилю растворения оболочки, что влияет на точку высвобождения препарата в кишечнике. Замена одного торгового наименования на другое проводится по согласованию с лечащим врачом.

¶Регуляторный статус

Азулан относится к рецептурным лекарственным средствам. В странах, где он зарегистрирован, его оборот регулируется национальными органами здравоохранения; сведения о конкретных регистрационных удостоверениях, держателе регистрации и датах регистрации содержатся в национальных реестрах лекарственных средств. Информация о препарате для пациентов изложена в официальной инструкции по медицинскому применению, утверждённой регулятором.

¶Примечания

Данные о дозировании, длительности курса и критериях отмены определяются индивидуально и содержатся в инструкции производителя и клинических рекомендациях по лечению воспалительных заболеваний кишечника. Самостоятельное применение препарата без назначения врача недопустимо.