Азитромицин в однократной дозе 2 грамма¶

Азитромицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, относящийся к подклассу азалидов. Однократный приём 2 граммов препарата (как правило, в форме таблеток или суспензии) представляет собой стандартную схему лечения ряда бактериальных инфекций, передающихся половым путём, прежде всего неосложнённого урогенитального хламидиоза. Такая схема обеспечивается длительным периодом полувыведения вещества из организма и его способностью накапливаться в тканях.

¶Общая характеристика препарата

Азитромицин был синтезирован в 1980 году хорватским фармакологом Слободаном Докичем и его коллегами в компании Pliva; с 1988 года выпускается под торговым наименованием «Сумамед», позднее появились многочисленные дженерики («Азитромицин», «Зитромакс», «Азитрокс» и другие). Механизм действия связан со связыванием с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, что блокирует синтез белка и тормозит рост и размножение микроорганизмов. Препарат действует бактериостатически, а в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект.

Ключевая фармакокинетическая особенность азитромицина — накопление в тканях и внутриклеточном пространстве. Концентрация в очаге инфекции может в десятки раз превышать сывороточную, а период полувыведения составляет от 35 до 68 часов. Именно поэтому терапевтически значимый уровень вещества сохраняется в организме в течение нескольких суток после единственного приёма, что и позволяет использовать короткие и однократные схемы.

¶Схема однократного приёма 2 г

Дозировка 2 грамма однократно применяется у взрослых при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, когда требуется высокая разовая концентрация. Наиболее часто такая схема назначается при:

• неосложнённом урогенитальном хламидиозе (Chlamydia trachomatis);
• неосложнённой гонорее (в комбинации с другими препаратами, поскольку устойчивость гонококка к азитромицину растёт);
• мягком шанкре (Haemophilus ducreyi);
• некоторых формах уретрита и цервицита негонококковой этиологии.

При хламидийной инфекции 2 г принимают однократно внутрь, обычно во время или после еды для уменьшения риска побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Альтернативные схемы при хламидиозе — 1 г однократно с последующим приёмом 500 мг в течение двух дней (суммарно 2 г) либо 500 мг один раз в сутки на протяжении трёх дней.

¶Показания и ограничения

Однократная доза 2 г не является универсальной. При инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей обычно используются иные режимы — например, 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие четыре дня. Для детей дозировка рассчитывается по массе тела (как правило, 10 мг/кг в первый день и 5 мг/кг далее), а однократный приём 2 г у детей не практикуется.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидам, при тяжёлых нарушениях функции печени. С осторожностью применяется при удлинении интервала QT, аритмиях, выраженной почечной недостаточности, миастении.

¶Побочные эффекты

При однократном приёме двух граммов наиболее часто регистрируются реакции со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, реже — рвота, метеоризм, нарушения вкуса. Возможны головная боль, головокружение, слабость. Редко наблюдаются аллергические реакции, изменения со стороны крови, повышение активности печёночных ферментов, удлинение интервала QT. Вероятность нежелательных явлений возрастает при превышении рекомендованной дозы, поэтому приём 2 г без назначения врача недопустим.

¶Взаимодействия и устойчивость

Азитромицин не рекомендуется принимать одновременно с антацидами, содержащими алюминий или магний, — их следует разводить по времени не менее чем на два часа. Совместное применение с варфарином требует контроля свёртываемости крови, с дигоксином — контроля концентрации последнего. Одновременный приём с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск нарушений ритма.

Устойчивость микроорганизмов к азитромицину формируется при бесконтрольном и частом использовании антибиотиков. В связи с ростом резистентности гонококка монотерапия однократной дозой при гонорее во многих странах заменена комбинированными схемами. Это подчёркивает необходимость назначения препарата только по результатам клинической оценки и, где возможно, лабораторного подтверждения возбудителя.

¶Особые указания

Приём 2 г азитромицина однократно удобен приверженностью пациента к лечению: весь курс сводится к одной дозе, что особенно важно при инфекциях, требующих длительного контроля. Однако самостоятельное использование антибиотиков недопустимо: неправильная дозировка способствует селекции устойчивых штаммов и маскировке симптомов. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Пациентам с нарушениями функции печени и почек требуется медицинское наблюдение.