Азеластин — антигистаминный препарат¶

Азеластин — антигистаминное лекарственное средство второго поколения, производное фталазинона, применяемое преимущественно местно (в виде назального спрея и глазных капель), а также в форме таблеток. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, обладает противоаллергическим и слабым противовоспалительным действием. Отличается быстрым началом эффекта и низкой способностью проникать в центральную нервную систему при местном применении.

¶Химическая характеристика

По химической структуре азеластин представляет собой производное фталазинона: (±)-4-[(4-хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон. Молекулярная масса — около 381,9 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях. Выпускается в виде гидрохлорида, что повышает растворимость и биодоступность.

Азеластин относится к группе антигистаминных препаратов второго поколения, для которых характерно селективное связывание с периферическими H1-рецепторами и ограниченное влияние на центральную нервную систему.

¶Механизм действия

Азеластин конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя связыванию гистамина — ключевого медиатора аллергических реакций. Это снижает проницаемость сосудов, уменьшает отёк тканей, зуд и секрецию слизи.

Помимо антигистаминного эффекта, препарат подавляет высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток (гистамина, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов), а также угнетает активность некоторых провоспалительных ферментов. За счёт этого действие азеластина не ограничивается ранней фазой аллергической реакции, но затрагивает и позднюю.

При интраназальном применении препарат действует преимущественно локально; системная абсорбция невелика. При пероральном приёме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени, выводится главным образом с калом и мочой.

¶Формы выпуска

В России и многих других странах наиболее распространены назальная и офтальмологическая формы; таблетированные препараты зарегистрированы не везде.

¶Показания к применению

Основные показания:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, заложенность носа, чихание, зуд);
• аллергический конъюнктивит (зуд, покраснение, слезотечение);
• в составе комплексной терапии — при поллинозе и других IgE-опосредованных реакциях.

При местном применении эффект развивается в течение 15–30 минут и сохраняется до 12 часов, что позволяет применять препарат один-два раза в сутки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям при интраназальном применении относятся сухость и жжение слизистой носа, горький привкус во рту, иногда — сонливость и головная боль. При использовании глазных капель возможны кратковременное жжение, раздражение конъюнктивы.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата и детский возраст (для большинства форм — до 6 лет, для некоторых — до 4 лет). При беременности и в период грудного вскармливания применение допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

В отличие от антигистаминных первого поколения, азеластин при местном применении реже вызывает выраженную сонливость, однако при пероральном приёме седативный эффект возможен.

¶Место среди антигистаминных средств

Азеластин относится к числу топических антигистаминных препаратов, наряду с левокабастином и антазолином. Его отличают:

• быстрое начало действия;
• возможность длительного применения без развития тахифилаксии;
• сочетание антигистаминного и мембраностабилизирующего эффектов.

По эффективности при аллергическом рините азеластин сопоставим с интраназальными глюкокортикостероидами в первые дни терапии, но уступает им при тяжёлом течении и выраженной заложенности носа. Часто применяется в комбинации с другими противоаллергическими средствами.

¶История и регулирование

Азеластин был синтезирован в 1970-х годах; в клиническую практику введён в 1980-х. В разных странах он отпускается как по рецепту, так и без рецепта. Международное непатентованное наименование — azelastine. Торговые названия различаются в зависимости от производителя и страны.

Препарат включён в клинические рекомендации по лечению аллергического ринита ряда медицинских сообществ как один из вариантов топической антигистаминной терапии.