Азарга — состав глазных капель¶

Азарга — торговое наименование комбинированного офтальмологического препарата (глазных капель), применяемого в терапии открытоугольной глаукомы и офтальмогипертензии. Выпускается в форме 0,2 % раствора дорзоламида гидрохлорида и 0,5 % раствора тимолола малеата. Препарат относится к группе гипотензивных средств для местного применения в офтальмологии и снижает внутриглазное давление за счёт одновременного воздействия на два разных механизма продукции и оттока внутриглазной жидкости.

¶Действующие вещества

Состав капель Азарга включает два активных компонента, дополняющих друг друга по механизму действия.

¶Дорзоламида гидрохлорид

Дорзоламид — ингибитор карбоангидразы II типа. В концентрации 0,2 % он подавляет фермент карбоангидразу в цилиарном теле глаза, что уменьшает образование гидрокарбонат-ионов и, как следствие, снижает секрецию внутриглазной жидкости. Дорзоламид способен также улучшать увеосклеральный отток. Концентрация 0,2 % достигается за счёт использования формы дорзоламида с добавлением натрия гидроксида, что позволяет применять его дважды в сутки вместо трёх раз, как в более ранних формах 2 %.

¶Тимолола малеат

Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор. В концентрации 0,5 % он блокирует бета-адренорецепторы в цилиарном эпителии, снижая продукцию внутриглазной жидкости примерно на 20–30 %. Именно тимолол обеспечивает основную часть гипотензивного эффекта комбинации, тогда как дорзоламид добавляет к нему дополнительное снижение давления.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо активных веществ, в состав раствора входят вспомогательные ингредиенты, обеспечивающие стабильность, стерильность, изотоничность и комфорт при закапывании. Типичный перечень включает:

• бензалкония хлорид — консервант, предотвращающий микробное загрязнение раствора после вскрытия флакона;
• гидроксиэтилцеллюлоза — загуститель, увеличивающий вязкость и время контакта с роговицей;
• натрия гидроксид — регулятор pH;
• маннитол — изотонирующий агент;
• натрия цитрат — буферный компонент;
• вода очищенная — растворитель.

Точный качественный и количественный состав вспомогательных веществ может незначительно различаться в зависимости от производителя и страны регистрации. Бензалкония хлорид способен раздражать роговицу и накапливаться в мягких контактных линзах, поэтому линзы рекомендуется снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут.

¶Форма выпуска и характеристики

Азарга выпускается в виде прозрачного бесцветного или слегка опалесцирующего раствора во флаконах-капельницах объёмом 5 мл. Один миллилитр раствора содержит 2 мг дорзоламида (в форме гидрохлорида) и 5 мг тимолола (в форме малеата). Режим дозирования — обычно по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза два раза в сутки. При пропуске дозы следующую вводят по обычной схеме, не удваивая количество.

¶Механизм действия

Комбинация двух веществ даёт аддитивный эффект. Дорзоламид уменьшает продукцию внутриглазной жидкости путём ингибирования карбоангидразы, а тимолол дополнительно подавляет секрецию за счёт блокады бета-рецепторов. Совместное применение позволяет достичь более выраженного снижения внутриглазного давления, чем каждый компонент в отдельности, что важно при недостаточном ответе на монотерапию.

¶Показания и ограничения

Препарат применяется при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых, когда монотерапия одним средством недостаточно эффективна. К противопоказаниям относят бронхиальную астму, тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей, синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II–III степени, декомпенсированную сердечную недостаточность, а также повышенную чувствительность к компонентам. Возможные нежелательные реакции — жжение, покалывание, затуманивание зрения, горький привкус во рту, головная боль, реже — брадикардия и бронхоспазм.

¶Особенности состава и аналоги

Ключевая особенность Азарги — сочетание дорзоламида в «усиленной» 0,2 % форме с тимололом 0,5 %, что позволяет ограничиться двукратным закапыванием в сутки. На рынке существуют и другие комбинации ингибитора карбоангидразы с бета-блокатором, а также бесконсервантные формы, предназначенные для пациентов с повышенной чувствительностью роговицы. При замене одного препарата другим состав и концентрации активных веществ следует уточнять по инструкции конкретного производителя, поскольку вспомогательные компоненты и их количества могут отличаться.