Ацетилцистеин: дозировка и применение¶

Ацетилцистеин — лекарственное средство, производное аминокислоты цистеина, обладающее муколитическим (разжижающим мокроту), антиоксидантным и антидотным действием. Применяется при заболеваниях дыхательных путей с образованием вязкой мокроты, а также как антидот при отравлении парацетамолом. Выпускается в формах для перорального приёма (таблетки шипучие, гранулы, раствор), ингаляционного и инъекционного введения. Дозировка зависит от лекарственной формы, возраста пациента, массы тела и конкретного показания.

¶Фармакологические свойства

Ацетилцистеин (N-ацетилцистеин, NAC) — ацетилированное производное L-цистеина. Его муколитический эффект обусловлен наличием свободной сульфгидрильной группы, которая разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепями мокроты, снижая её вязкость и облегчая выведение. Препарат также стимулирует синтез глутатиона — ключевого внутриклеточного антиоксиданта, что определяет его антиоксидантные свойства.

При приёме внутрь ацетилцистеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в печени, биодоступность низкая (около 10 % из-за эффекта первого прохождения). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Выводится преимущественно почками. При ингаляционном введении действие развивается быстрее, но системная абсорбция незначительна.

¶Дозировка при заболеваниях дыхательных путей

Для пероральных форм стандартные дозы у взрослых и детей старше 12 лет составляют 200 мг 2–3 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки. Курс лечения обычно продолжается от 5 до 14 дней; при хронических заболеваниях возможны более длительные схемы под контролем врача.

Для ингаляций применяют 10 % раствор: взрослым — 2–5 мл на процедуру, детям — 1–2 мл; частота — 1–2 раза в сутки, курс до 10 дней. Ингаляции проводят в стационарных или домашних условиях с использованием небулайзера.

¶Дозировка при отравлении парацетамолом

Ацетилцистеин — основной антидот при отравлении парацетамолом. Внутривенная схема: начальная доза 150 мг/кг в течение первого часа, затем 50 мг/кг в течение следующих 4 часов, далее 100 мг/кг в течение 16 часов (общая доза 300 мг/кг за 21 час). При пероральном приёме используют нагрузочную дозу 140 мг/кг, затем по 70 мг/кг каждые 4 часа (всего 17 доз). Эффективность максимальна при введении в первые 8–10 часов после отравления.

¶Особые указания и ограничения

• При бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях ацетилцистеин назначают с осторожностью из-за риска бронхоспазма; при необходимости предварительно применяют бронхолитики.
• Препарат не следует принимать одновременно с противокашлевыми средствами, так как подавление кашлевого рефлекса может привести к застою разжиженной мокроты.
• Ацетилцистеин несовместим с некоторыми антибиотиками (тетрациклины, пенициллины) при одновременном приёме — интервал между ними должен составлять не менее 2 часов.
• При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при склонности к кровотечениям препарат применяют под контролем врача.
• Беременным и кормящим женщинам ацетилцистеин назначают только при явной необходимости.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, рвота, изжога, диарея, реже — головная боль, шум в ушах, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). При ингаляционном введении возможны раздражение дыхательных путей, ринорея, бронхоспазм. В редких случаях описаны анафилактические реакции и нарушения со стороны крови (тромбоцитопения).

¶Формы выпуска и хранение

Ацетилцистеин выпускается в виде шипучих таблеток по 200, 600 мг; гранул для приготовления раствора по 100, 200, 600 мг; раствора для ингаляций и инъекций 10 %; а также в комбинированных препаратах с другими муколитиками. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Раствор для ингаляций после вскрытия ампулы используют в течение суток.

¶Значение и применение в медицине

Ацетилцистеин остаётся одним из наиболее востребованных муколитиков в пульмонологии, оториноларингологии и токсикологии. Помимо основных показаний, его изучают как антиоксидант при хронической обструктивной болезни лёгких, фиброзе, а также в качестве вспомогательного средства при некоторых психических и неврологических расстройствах. Однако такие применения не входят в стандартные инструкции и требуют дальнейших клинических исследований.