N-ацетилцистеин — применение и свойства¶

N-ацетилцистеин — производное аминокислоты цистеина, муколитическое и антиоксидантное средство, применяемое в медицине как отхаркивающий препарат, антидот при отравлении парацетамолом и вспомогательное средство при ряде заболеваний дыхательной системы. Представляет собой ацетилированную форму L-цистеина; эмпирическая формула — C₅H₉NO₃S, молярная масса — 163,19 г/моль. Вещество содержит свободную сульфгидрильную (тиоловую) группу, которая обусловливает его химическую активность.

¶Химические и физические свойства

N-ацетилцистеин — белый кристаллический порошок с характерным слабым запахом, хорошо растворимый в воде и этаноле. Температура плавления — около 106–108 °C. Молекула легко окисляется на воздухе, поэтому препараты хранят в герметичной упаковке, защищённой от света и влаги. Тиоловая группа (–SH) способна разрушать дисульфидные связи (–S–S–) в белках и мукополисахаридах, что лежит в основе муколитического действия.

¶Механизм действия

Основные эффекты вещества связаны с двумя свойствами:

• Муколитическое действие — разрыв дисульфидных связей в молекулах муцина, что снижает вязкость мокроты и облегчает её выведение из дыхательных путей.
• Антиоксидантное действие — тиоловая группа нейтрализует свободные радикалы и служит предшественником глутатиона, ключевого внутриклеточного антиоксиданта.

Помимо этого, N-ацетилцистеин проявляет противовоспалительные и слабые антитоксические свойства.

¶Применение в медицине

¶Заболевания дыхательных путей

Препарат назначают при острых и хронических бронхитах, трахеитах, пневмонии, бронхоэктатической болезни, муковисцидозе, а также при состояниях после хирургических вмешательств на органах дыхания. Цель — разжижение и облегчение отхождения вязкой мокроты.

¶Отравление парацетамолом

N-ацетилцистеин — стандартный антидот при передозировке парацетамола. Он восполняет запасы глутатиона в печени и связывает токсичный метаболит NAPQI, предотвращая некроз гепатоцитов. Эффективен при введении в первые 8–10 часов после отравления.

¶Прочие показания

Вещество применяют при хронической обструктивной болезни лёгких, в офтальмологии (в составе глазных капель), а также изучают как вспомогательное средство при некоторых психических и неврологических расстройствах.

¶Формы выпуска и пути введения

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, изжога, диарея, реже — головная боль, шум в ушах, аллергические реакции. При ингаляционном введении возможен бронхоспазм, поэтому при бронхиальной астме требуется осторожность. Противопоказания включают повышенную чувствительность к веществу, язвенную болезнь в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение. При беременности и в период лактации применение ограничено и возможно только по назначению врача.

¶Взаимодействия

N-ацетилцистеин снижает эффективность некоторых антибиотиков (тетрациклинов, пенициллинов) при одновременном приёме, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Вещество усиливает действие нитроглицерина и может изменять результаты лабораторных анализов.

¶Лекарственные формы и торговые наименования

Активное вещество выпускается под множеством торговых названий в разных странах; в России и ряде государств СНГ распространены формы в виде шипучих таблеток и гранул. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показаний, возраста и массы пациента.