Ацетилсалициловая кислота в дозировке 100 мг¶

Ацетилсалициловая кислота в дозировке 100 мг — лекарственная форма антиагрегантного средства, представляющая собой таблетки, содержащие 100 мг действующего вещества. Препарат применяется преимущественно для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств и является одним из наиболее изученных и широко применяемых антиагрегантов в клинической практике.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) в тромбоцитах, блокируя синтез тромбоксана A2 — вещества, стимулирующего агрегацию тромбоцитов и сужение сосудов. Поскольку тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать новые молекулы фермента, эффект сохраняется на протяжении всей их жизни (7–10 дней). Именно это свойство лежит в основе применения низких дозировок (75–100 мг) для длительной профилактики.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается в желудке и верхних отделах тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–2 часа. Биодоступность составляет около 50–70 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения салицилатов зависит от дозы и pH мочи и варьирует от 2 до 19 часов.

¶Показания к применению

Препараты ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг назначаются при следующих состояниях:

• вторичная профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта;
• нестабильная стенозокардия;
• после операций аортокоронарного шунтирования и стентирования коронарных артерий;
• транзиторные ишемические атаки;
• профилактика тромбозов при мерцательной аритмии (в сочетании с антикоагулянтами или при противопоказаниях к ним);
• периферические облитерирующие заболевания артерий.

¶Способ применения

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Стандартная схема — 1 таблетка (100 мг) один раз в сутки. Предпочтительное время приёма — вечернее, что связано с циркадными особенностями агрегации тромбоцитов, однако строгих данных о преимуществе конкретного времени суток нет. Приём после еды снижает риск раздражения слизистой оболочки желудка.

Длительность терапии определяется врачом и при отсутствии противопоказаний может составлять годы и десятилетия. Препарат отпускается без рецепта, однако самостоятельное назначение не рекомендуется: решение о начале приёма принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Пропуск дозы

При пропуске очередного приёма не следует удваивать дозу. Необходимо принять таблетку при первой возможности, если до следующего приёма осталось достаточно времени, либо продолжить схему по обычному графику.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• эрозивный гастрит;
• геморрагические диатезы, нарушения свёртываемости крови;
• бронхиальная астма с непереносимостью салицилатов («аспириновая астма»);
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (в связи с риском синдрома Рея).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: изжога, тошнота, боли в эпигастрии, скрытые кровотечения. Реже наблюдаются аллергические реакции, бронхоспазм, нарушения функции печени и почек, удлинение времени кровотечения. При длительном приёме возможно развитие железодефицитной анемии вследствие хронической кровопотери.

¶Особые указания

За 5–7 дней до плановых хирургических вмешательств приём обычно приостанавливают для снижения риска кровотечений. Одновременное применение с другими антиагрегантами и антикоагулянтами повышает риск геморрагических осложнений и требует контроля врача. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает вероятность поражения слизистой желудка.

¶Место в клинической практике

Низкодозовая ацетилсалициловая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Её эффективность во вторичной профилактике сердечно-сосудистых событий подтверждена многочисленными рандомизированными исследованиями. Вопрос о первичной профилактике остаётся предметом дискуссий: польза может перевешиваться риском кровотечений у пациентов без установленного атеросклеротического заболевания. Решение в каждом случае принимается индивидуально.

¶Сравнение с другими дозировками

Дозировка 100 мг не предназначена для купирования боли или снижения температуры — для этих целей существуют более высокие дозы. Приём таблеток по 100 мг с целью обезболивания неэффективен и нерационален.

¶Взаимодействие с другими средствами

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие антикоагулянтов, повышает токсичность метотрексата, снижает эффект некоторых гипотензивных препаратов. Совместный приём с ибупрофеном может ослаблять антиагрегантное действие. Перед началом терапии необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах.

¶Хранение и формы выпуска

Таблетки выпускаются в различных формах, включая кишечнорастворимые оболочки, что несколько снижает риск раздражения желудка, но не устраняет его полностью. Хранят препарат в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года.