Ацетилсалициловая кислота как антиагрегант¶

Ацетилсалициловая кислота — органическое соединение, сложный эфир салициловой и уксусной кислот (ацетилсалициловая кислота, аспирин), относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В малых дозах применяется как антиагрегант — препарат, снижающий способность тромбоцитов к склеиванию и тем самым уменьшающий риск образования тромбов. Именно это свойство лежит в основе её использования для «разжижения крови» и профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ), блокируя синтез тромбоксана A₂ — вещества, которое стимулирует агрегацию (склеивание) тромбоцитов и сужение сосудов. Поскольку тромбоциты лишены ядра и не могут синтезировать фермент заново, эффект одной дозы сохраняется на протяжении всей жизни клетки — примерно 7–10 дней. Это отличает аспирин от обратимых антиагрегантов и объясняет как его эффективность, так и риски.

¶Дозировка

Дозировка зависит от цели применения. В кардиологической практике используют так называемые низкие дозы.

Для длительной профилактики стандартом считается 75–100 мг в сутки — минимальная эффективная доза. Дозы выше 100 мг не повышают антитромботический эффект заметно, но увеличивают риск кровотечений. Приём обычно однократный, в одно и то же время суток. Формы выпуска — таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, что снижает раздражение слизистой желудка, но не устраняет системного риска кровотечений.

¶Показания

• вторичная профилактика после инфаркта миокарда, ишемического инсульта, транзиторной ишемической атаки;
• стабильная и нестабильная стенокардия;
• после операций стентирования коронарных артерий и аортокоронарного шунтирования;
• при мерцательной аритмии и других состояниях с высоким риском тромбоэмболии;
• при некоторых формах тромбофилий и антифосфолипидном синдроме (по решению врача).

Первичная профилактика у здоровых людей без факторов риска, как правило, не рекомендуется: польза может не перевешивать риск кровотечений.

¶Противопоказания и риски

Основной побочный эффект — повышенная кровоточивость. К противопоказаниям относятся:

• активные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
• геморрагические диатезы, нарушения свёртываемости;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• бронхиальная астма с непереносимостью НПВС («аспириновая астма»);
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст при вирусных инфекциях из-за риска синдрома Рея.

Возможны диспепсия, эрозии и язвы желудка, аллергические реакции, бронхоспазм. Одновременный приём с другими антикоагулянтами и НПВС усиливает риск кровотечений.

¶Взаимодействия и особенности приёма

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие антикоагулянтов (варфарин и др.), повышает риск при сочетании с другими НПВС, глюкокортикоидами, некоторыми антидепрессантами. Ослабляет эффект урикозурических средств. Приём алкоголя увеличивает вероятность желудочных кровотечений.

Перед плановыми операциями и стоматологическими вмешательствами препарат обычно отменяют за 5–7 дней, если это разрешено врачом. Самостоятельная отмена или, наоборот, начало приёма без консультации недопустимы: решение зависит от соотношения пользы и риска у конкретного пациента.

¶Отличие от других антиагрегантов и «разжижителей крови»

Термин «разжижение крови» бытовой и неточен: аспирин не меняет вязкость крови, а снижает агрегацию тромбоцитов. Помимо аспирина, применяют клопидогрел, тикагрелор, дипиридамол, а также антикоагулянты (гепарины, варфарин, прямые оральные антикоагулянты), которые действуют на плазменные факторы свёртывания. Эти группы не взаимозаменяемы и назначаются по разным показаниям, иногда в комбинации.

¶Историческая справка

Ацетилсалициловая кислота синтезирована в 1897 году, с 1899 года выпускалась как аспирин. Антиагрегантные свойства выявлены во второй половине XX века; в 1980-х годах крупные исследования подтвердили эффективность низких доз в профилактике инфаркта и инсульта. С тех пор малые дозы аспирина вошли в клинические рекомендации многих стран.

¶Важные оговорки

Дозировка и длительность приёма определяются только врачом с учётом диагноза, возраста, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств. Ацетилсалициловая кислота — не безобидное средство: бесконтрольный приём в целях «профилактики» способен причинить вред. При появлении чёрного стула, кровоточивости дёсен, синяков без причины или болей в желудке следует немедленно обратиться за медицинской помощью.